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丁溴東莨菪鹼

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丁溴东莨菪碱
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丁溴東莨菪鹼[4][5]INN:hyoscine butylbromide,USAN:scopolamine butylbromide[6])又稱溴化丁基東莨菪鹼[7],常見商品名 Buscopan[8](補斯可胖),是一種抗膽鹼劑,用於治療腹部絞痛食道痙攣英語esophageal spasm膀胱過動症膽絞痛[9]腎絞痛[10][11]。它還用於改善個體於臨終時呼吸道產生過多的分泌物(參見死前喉鳴[12]

快速預覽 臨床資料, 商品名(英語:Drug nomenclature) ...

此藥物的給藥方式有口服給藥肌肉注射靜脈注射[8]也有供直腸給藥英語rectal adminitration用的栓劑[13]

丁溴東莨菪鹼於1950年獲得專利,並於1951年獲准用於醫療用途。[14]它已列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。[15]此藥物在美國並未獲得核准用於人類治療。[16](但可用類似化合物甲磺酸莨菪鹼英語Methylscopolamine bromide進行治療)。[17]

丁溴東莨菪鹼由東莨菪鹼製成,各種茄科植物中均天然含有東莨菪鹼,[18]包括顛茄(含有劇毒)。[19]

開發中國家每錠批發價介於 0.004 至 0.11 美金之間。[20]

個體於懷孕期間使用對於胎兒是否安全,尚未被充分了解。[8]而個體於母乳哺育期間使用,對於嬰兒似乎安全。[21]

丁溴東莨菪鹼在美國僅核准用於治療馬匹。 [2]

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醫學效應

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一盒商品名為Buscopan的丁溴東莨菪鹼注射劑。

使用胃鏡可以直接觀察丁溴東莨菪鹼的效應。在胃的蠕動過分增多導致不適的情況下口服丁溴東莨菪鹼可以在一兩分鐘內達到胃的蠕動完全停止的效果。

丁溴東莨菪鹼是親水季銨陽離子,因此很難被消化道吸收(吸收率小於10%)。雖然如此通過一系列安慰劑雙盲試驗證明它口服給藥和直腸給藥的有效性,尤其對腸易激症候群的痙攣有效。

對於對腸胃系統的醫學作用身體的吸收不重要,因為在這些場合下消化道的局部作用是最重要的。因此丁溴東莨菪鹼尤其適合於治療比較輕的痙攣。

由於丁溴東莨菪鹼的生物利用度很小因此在腸胃腔之外它口服幾乎沒有作用。但是通過靜脈注射它對腎和脾絞痛的作用有非常詳細的紀錄。除靜脈注射外丁溴東莨菪鹼也可以皮下注射或者肌肉注射

有文獻說丁溴東莨菪鹼也可以減輕經痛。

用法

  • 口服,每天三次,每次10毫克,以減輕腸易激綜合徵的症狀。
  • 平滑肌鬆弛劑,主治胃腸潰瘍或胃腸炎引起的胃腸痙攣(止痛用),有藥丸或是點滴用注射液……等形態。(後者大多用在醫院的急診室,簡稱「補液」。)

副作用

使用後發生的副作用有昏睡、視力變化、口乾、心跳過速、誘發青光眼過敏性休克[10]嗜睡並不常見。[22]

建議有心臟問題的人使用時尤須謹慎。[23]此藥物是一種抗膽鹼劑,[8]對大腦(中樞神經系統)產生的影響不大。[24]

與其它藥物結合使用

丁溴東莨菪鹼與對乙醯氨基酚配合的藥物以Buscopan Plus®為商品名出售。[25]

醫學特性

丁溴東莨菪鹼被用來減緩平滑肌的運動,[26]其作用可以持續數小時。它的生物半衰期為5.1小時。對經痛的作用有爭議,原因是其非常小的生物利用度。

合成

丁溴東莨菪鹼是存在於植物中的東莨菪鹼的半合成衍生物[25]它是使用曼陀羅屬等植物使用製藥方法合成的。

濫用

丁溴東莨菪鹼不具中樞活性,被濫用的機率不高。[24]有於2015年刊出的報導,稱英國一位於旺茲沃思的監獄和其他英國監獄的囚犯,透過吸食處方丁溴東莨菪鹼,藉此釋放出具有強烈致幻作用的東莨菪鹼。[27][28]也有在伊朗馬什哈德中央監獄的囚犯濫用丁溴東莨菪鹼的報導。[29]

參考文獻

外部連結

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