噻替哌

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噻替哌（英語：ThioTEPA或thiotepa，又名塞替派、硫涕巴），化學全稱N,N',N''-三亞乙基硫代磷醯胺，是一種用來治療癌症的烷化劑。

噻替哌

臨床資料
AHFS/Drugs.com	消費者藥物信息
MedlinePlus	a682821
懷孕分級	澳: D
給藥途徑	IV、腔內給藥、膀胱內給藥
ATC碼	L01AC01 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	英：處方藥（℞-only） (POM) 美：處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
藥物代謝	肝代謝（CYP2B、CYP3A）
生物半衰期	1.5-4.1小時
排泄途徑	腎排泄 6小時（硫涕巴） 8小時（涕巴）
識別資訊
IUPAC命名法 1,1',1''-phosphorothioyltriaziridine
CAS號	52-24-4  Y
PubChem CID	5453
DrugBank	DB04572 N
ChemSpider	5254 Y
UNII	905Z5W3GKH
KEGG	D00583 Y
ChEMBL	ChEMBL671 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID0021339
ECHA InfoCard	100.000.124
化學資訊
化學式	C6H12N3PS
摩爾質量	189.22 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES S=P(N1CC1)(N2CC2)N3CC3
InChI InChI=1S/C6H12N3PS/c11-10(7-1-2-7,8-3-4-8)9-5-6-9/h1-6H2 Y Key:FOCVUCIESVLUNU-UHFFFAOYSA-N Y

噻替哌是一種有機磷化合物，分子式為SP(NC₂H₄)₃。^[1] 它是N,N',N''-三亞乙基硫代磷醯胺（涕巴或TEPA）的衍生物。噻替哌的分子結構與四面體磷結構及磷酸酯結構十分相似，可由三分子的氮丙環與三氯硫磷反應合成。

歷史與用途

噻替哌最早由美國氰胺公司在1950年代初合成，並在1953年被報道。^[2] 1960年代人們開始使用這種藥物至今。

噻替哌分別在2007年1月29日和2007年4月2日被歐洲藥品管理局（EMA）和美國食品藥品監督管理局（FDA）認證為骨髓幹細胞移植前的可選孤兒藥之一。^[3] 目前此用途的噻替哌主要由義大利公司ADIENNE Pharma & Biotech以「TEPADINA」的商標名生產。

噻替哌一般單獨或與其他化療藥物一同使用於以下情況：

• 與全身放療一同或單獨用於自身或異體兒童或成年人嚴重血液病所需要的造血幹細胞移植（HPCT）前的準備；
• 當造血幹細胞移植與高劑量化療能夠有效治療實體瘤的時候；^[4]
• 治療乳腺癌和卵巢癌。

噻替哌曾被廣泛用於癌症患者的姑息療法。用於姑息療法時，其中效果較好的包括緩解晚期乳腺癌、卵巢癌和膀胱乳頭狀腺癌及控制癌症轉移。^[4]

副作用

噻替哌能引起胃腸道反應和皮疹，而其主要毒性表現在骨髓抑制。過量或長期使用能導致嚴重的貧血、血小板減少症和白血球減少症，但有時危險的骨髓抑制也會在低劑量使用後出現。^[5] 用藥時出現的肝臟、血液和呼吸系統的嚴重不良反應應被認為是預期的。