小分子

小分子（英語：small molecule）是一個有機化學概念。一般將分子量小於900道爾頓的有機化合物分子稱為小分子^[1]。小分子的直徑以納米計。目前大部分藥物都是小分子類藥物，蛋白質、核酸等生物大分子的基本組成單位（如胺基酸、核糖核苷酸、脫氧核苷酸）也是小分子。

小分子藥物一般是抑制劑，通過干擾蛋白間相互作用起效^[2]。

藥理學

目前大部分的藥物都是小分子藥物^[3] 。小分子的分子量上限一般設在900道爾頓。這是因為900道爾頓以下的分子在人體內能較快速地擴散進入細胞，到達作用靶點^[1][4]。根據里賓斯基五規則，口服給藥的小分子藥物的分子量最好能低於500道爾頓，否則損耗率會出現明顯上升^[5][6]。

參見

• 大分子、生物大分子
• 前藥