撲米酮

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撲米酮（英語：Primidone），商品名Mysoline等^{[註 1]}，是一種巴比妥類藥物，用於治療局灶性和全身性癲癇發作（英語：Generalized epilepsy）^[7]以及特發性震顫（英語：Essential tremor）^[8]。該藥物以口服給藥^[7]。

撲米酮

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Lepsiral, Mysoline, Resimatil, others
其他名稱	desoxyphenobarbital, desoxyphenobarbitone
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682023
核准狀況	美 DailyMed: Primidone
懷孕分級	澳: D [1]
給藥途徑	口服
藥物類別	抗驚厥藥（英語：Anticonvulsant）, 巴比妥類藥物
ATC碼	N03AA03 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4） 加：處方藥（℞-only） 中：處方藥 英：處方藥（℞-only） (POM)[2] 美：處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	~100%[3]
血漿蛋白結合率	25%[3]
藥物代謝	肝臟
生物半衰期	撲米酮: 5-18 h, 苯巴比妥: 75-120 h,[3] PEMA: 16 h[4] 達到穩定狀態的時間: 撲米酮: 2-3天, 苯巴比妥&PEMA 1-4周[5]
排泄途徑	腎臟
識別資訊
IUPAC命名法 5-Ethyl-5-phenyl-1,3-diazinane-4,6-dione
CAS號	125-33-7  Y
PubChem CID	4909
DrugBank	DB00794 Y
ChemSpider	4740 Y
UNII	13AFD7670Q
KEGG	D00474 Y C07371 Y
ChEBI	CHEBI:8412 N
ChEMBL	ChEMBL856 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID7023510
ECHA InfoCard	100.004.307
化學資訊
化學式	C12H14N2O2
摩爾質量	218.26 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES O=C1NCNC(=O)C1(c2ccccc2)CC
InChI InChI=1S/C12H14N2O2/c1-2-12(9-6-4-3-5-7-9)10(15)13-8-14-11(12)16/h3-7H,2,8H2,1H3,(H,13,15)(H,14,16) Y Key:DQMZLTXERSFNPB-UHFFFAOYSA-N Y

常見副作用包括昏睡、協調性差、噁心和食欲不振^[7]。嚴重的副作用可能包括自殺和精神病^[8][7]。懷孕期間使用撲米酮可能會對胎兒造成傷害^[9]。撲米酮是一種巴比妥類抗驚厥藥（英語：Anticonvulsant）^[7]。然而，其提高癲癇發作閾值的長期效果可能是由於其活性代謝物苯巴比妥^[10]。該藥物的另一種活性代謝物是2-乙基-2-苯基丙二醯胺（PEMA）。

撲米酮於1954年在美國獲准用於醫療用途^[7]。它的仿製藥是可獲取的^[8]。2020年，它是美國第269種最常用處方藥，開出的處方超過100萬張^[11][12]。

作用機理

50多年來，撲米酮抗驚厥作用的確切機制仍然未知^[13]。它通過與電壓門控型鈉離子通道相互作用起效，從而抑制動作電位的高頻重複放電^[14]。撲米酮對特發性震顫的作用不是由2-乙基-2-苯基丙二醯胺（PEMA）介導的^[15]。撲米酮的主要代謝物苯巴比妥，本身也是一種有效的抗驚厥藥，可能在撲米酮對多種形式的癲癇的作用中有貢獻。根據Brenner's Pharmacology，它還會增加GABA介導的氯離子通量，從而使膜電位超極化。2017年的一項研究顯示，撲米酮能直接抑制TRPM3（英語：TRPM3）離子通道^[16]。這種機理是否有助於其抗驚厥作用尚不清楚，但2021年的研究顯示，TRPM3的功能獲得突變與癲癇和智力障礙（英語：TRPM3-related neurodevelopmental disorder）有關^[17]。