替拉那韋(英語:Tipranavir),或替拉那韋二鈉(tipranavir disodium),是一種非肽蛋白酶抑制劑,由勃林格殷格翰公司以商品名Aptivus生產。它與利托那韋聯合治療以治療HIV感染。
快速預覽 臨床資料, 商品名(英語:Drug nomenclature) ...
替拉那韋 |
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商品名 | Aptivus |
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AHFS/Drugs.com | Monograph |
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MedlinePlus | a606009 |
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核准狀況 |
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懷孕分級 | |
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給藥途徑 | By mouth (soft capsules) |
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ATC碼 | |
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法律規範 |
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血漿蛋白結合率 | 99.9% |
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藥物代謝 | Liver |
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生物半衰期 | 4.8–6 hours |
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排泄途徑 | Feces (82.3%), urine (4.4%) |
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N3-[(1R)-1-[(2R)-6-hydroxy-4-oxo-2-(2-phenylethyl)-2-propyl-3,4-dihydro-2H-pyran-5-yl]propyl]phenyl5-(trifluoromethyl)pyridine-2-sulfonamide
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CAS號 | 174484-41-4 Y |
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PubChem CID | |
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DrugBank | |
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ChemSpider | |
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UNII | |
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ChEMBL | |
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NIAID ChemDB | |
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PDB配體ID | |
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CompTox Dashboard (EPA) | |
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ECHA InfoCard | 100.158.066  |
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化學式 | C31H33F3N2O5S |
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摩爾質量 | 602.67 g·mol−1 |
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3D模型(JSmol) | |
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CCC[C@]1(CC(/O)=C(\C(=O)O1)[C@H](CC)c3cccc(NS(=O)(=O)c2ccc(cn2)C(F)(F)F)c3)CCc4ccccc4
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InChI=1S/C31H33F3N2O5S/c1-3-16-30(17-15-21-9-6-5-7-10-21)19-26(37)28(29(38)41-30)25(4-2)22-11-8-12-24(18-22)36-42(39,40)27-14-13-23(20-35-27)31(32,33)34/h5-14,18,20,25,36-37H,3-4,15-17,19H2,1-2H3/t25-,30-/m1/s1 YKey:SUJUHGSWHZTSEU-FYBSXPHGSA-N Y
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替拉那韋具有抑制對其他蛋白酶抑制劑有抗藥性的病毒複製的能力,建議對其他治療有抗藥性的患者使用。對替拉那韋本身的耐藥性似乎需要多個突變。[2]替拉那韋於2005年6月22日獲得美國食品藥品監督管理局的批准,並於2008年6月24日獲准用於兒科。[3]
替拉那韋只能與利托那韋和其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用,並且不被批准用於初治患者。[1]與洛匹那韋和阿扎那韋一樣,它對耐藥患者的搶救治療有效。然而,替拉那韋的副作用可能比其他抗逆轉錄病毒藥物的副作用更嚴重。一些副作用包括顱內出血、肝炎、肝衰竭、高血糖和糖尿病。該藥物還被證明會導致總膽固醇和三酸甘油酯增加。[1]
Aptivus標籤有關於肝毒性和顱內出血的黑框警告。[1]