沙格列汀(英語:Saxagliptin),商品名為安立澤,是一種二肽基肽酶-4抑制劑類口服抗糖尿病藥。[1]沙格列汀早期由百時美施貴寶單獨研發,2007年,阿斯利康製藥也加入了研發並共同負責銷售。[2]
快速預覽 臨床資料, 商品名(英語:Drug nomenclature) ...
沙格列汀 |
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商品名 | Onglyza |
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AHFS/Drugs.com | 消費者藥物信息 |
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MedlinePlus | a610003 |
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核准狀況 |
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給藥途徑 | 口服 |
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ATC碼 | |
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法律規範 |
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生物利用度 | ~75% (Tmax(峰值) = 2小時) |
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血漿蛋白結合率 | 可忽略不計 |
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藥物代謝 | 肝臟(CYP3A4和CYP3A5) |
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生物半衰期 | 2.5 小時 (沙格列汀), 3.1 小時 (主要代謝產物) |
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排泄途徑 | 22% (膽汁), 75% (尿液) |
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(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-amino-2-(3-hydroxy-1-adamantyl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile
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CAS號 | 361442-04-8 Y |
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PubChem CID | |
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IUPHAR/BPS | |
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DrugBank | |
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ChemSpider | |
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UNII | |
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ChEMBL | |
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CompTox Dashboard (EPA) | |
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化學式 | C18H25N3O2 |
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摩爾質量 | 315.41 g/mol |
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3D模型(JSmol) | |
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O=C(N1[C@H](C#N)C[C@@H]2C[C@H]12)[C@@H](N)C35CC4CC(C3)CC(O)(C4)C5
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InChI=1S/C18H25N3O2/c19-8-13-2-12-3-14(12)21(13)16(22)15(20)17-4-10-1-11(5-17)7-18(23,6-10)9-17/h10-15,23H,1-7,9,20H2/t10?,11?,12-,13+,14+,15-,17?,18?/m1/s1 YKey:QGJUIPDUBHWZPV-SGTAVMJGSA-N Y
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2014年2月,基於一篇在新英格蘭醫學雜誌發表的文章,美國食品藥品監督管理局(FDA)宣布他們正在調查沙格列汀可能會導致的心臟病發病風險。[3][4] 文章總結指出,DPP-4抑制劑不會增加或減少缺血的發生機率,雖然因心力衰竭而入院治療的機率有所增加。即使沙格列汀可以控制血糖,但是需要為伴有心血管疾病的糖尿病人增加其他治療手段,防止心血管疾病發病風險的提高。
百時美施貴寶否認沙格列汀會導致心血管疾病風險增加,並且稱沙格列汀非常安全。[來源請求]