泰萬菌素

泰萬菌素（INN：tylvalosin），別名乙醯異戊醯泰樂菌素（英語：Acetylisovaleryltylosin），是由英國伊科動物保健品公司（ECO Animal Health）研製的第三代大環內酯類廣譜畜禽專用抗生素，對支原體 、螺旋體 、大部分革蘭氏陽性菌和部分革蘭氏陰性菌均有較強的抗菌活性。為泰樂菌素（英語：tylosin）的衍生物，由泰樂菌素進行乙醯化、異戊醯化和醇解反應製得，抗菌和抗支原體活性均高於泰樂菌素。市售為其酒石酸鹽（酒石酸泰萬菌素），主要用於治療家禽支原體感染和豬的傳染性支原體肺炎 、喘氣病、迴腸炎、慢性肺阻塞、豬藍耳病等^[1][2][3]。

泰萬菌素

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Aiviosin
AHFS/Drugs.com	藥物獸用信息
核准狀況	美 DailyMed: Tylvalosin
給藥途徑	口服
藥物類別	大環內酯抗生素
ATCvet碼	QJ01FA92 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	美：處方藥（℞-only）
識別資訊
CAS號	63409-12-1 63428-13-7
PubChem CID	6441094
DrugBank	DB11554 酒石酸鹽: DBSALT001708
ChemSpider	4945313 酒石酸鹽: 30790860
UNII	9T02S42WQO 酒石酸鹽: AL5667FY0W
KEGG	D10032 酒石酸鹽: D10034
ChEMBL	ChEMBL2103834
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID901016510
ECHA InfoCard	100.058.284
化學資訊
化學式	C53H87NO19
摩爾質量	1,042.27 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像 酒石酸鹽: 交互式圖像
SMILES CC[C@H]1OC(=O)C[C@@H](OC(C)=O)[C@H](C)[C@@H](O[C@@H]2O[C@H](C)[C@@H](O[C@H]3C[C@@](C)(O)[C@@H](OC(=O)CC(C)C)[C@H](C)O3)[C@@H]([C@H]2O)N(C)C)[C@@H](CC=O)C[C@@H](C)C(=O)\C=C\C(\C)=C\[C@@H]1CO[C@@H]1O[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](OC)[C@H]1OC 酒石酸鹽: O[C@H]([C@@H](O)C(O)=O)C(O)=O.CC[C@H]1OC(=O)C[C@@H](OC(C)=O)[C@H](C)[C@@H](O[C@@H]2O[C@H](C)[C@@H](O[C@H]3C[C@@](C)(O)[C@@H](OC(=O)CC(C)C)[C@H](C)O3)[C@@H]([C@H]2O)N(C)C)[C@@H](CC=O)C[C@@H](C)C(=O)\C=C\C(\C)=C\[C@@H]1CO[C@@H]1O[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](OC)[C@H]1OC
InChI InChI=1S/C53H87NO19/c1-16-38-36(26-65-52-49(64-15)48(63-14)44(60)31(7)67-52)22-28(4)17-18-37(57)29(5)23-35(19-20-55)46(30(6)39(69-34(10)56)24-41(59)70-38)73-51-45(61)43(54(12)13)47(32(8)68-51)72-42-25-53(11,62)50(33(9)66-42)71-40(58)21-27(2)3/h17-18,20,22,27,29-33,35-36,38-39,42-52,60-62H,16,19,21,23-26H2,1-15H3/b18-17+,28-22+/t29-,30+,31-,32-,33+,35+,36-,38-,39-,42+,43-,44-,45-,46-,47-,48-,49-,50+,51+,52-,53-/m1/s1 Key:KCJJINQANFZSAM-HZDSEHBESA-N 酒石酸鹽: InChI=1S/C53H87NO19.C4H6O6/c1-16-38-36(26-65-52-49(64-15)48(63-14)44(60)31(7)67-52)22-28(4)17-18-37(57)29(5)23-35(19-20-55)46(30(6)39(69-34(10)56)24-41(59)70-38)73-51-45(61)43(54(12)13)47(32(8)68-51)72-42-25-53(11,62)50(33(9)66-42)71-40(58)21-27(2)3;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h17-18,20,22,27,29-33,35-36,38-39,42-52,60-62H,16,19,21,23-26H2,1-15H3;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/b18-17+,28-22+;/t29-,30+,31-,32-,33+,35+,36-,38-,39-,42+,43-,44-,45-,46-,47-,48-,49-,50+,51+,52-,53-;1-,2-/m11/s1 Key:OLLSDNUHBJHKJS-XKORHJEPSA-N

歷史

2004年9月在歐盟上市，被批准用於預防和治療由豬肺炎支原體（英語：Mycoplasma hyopneumoniae）（Mycoplasma hyopneumoniae）引起的豬氣喘病、由豬痢疾短螺旋體（英語：Brachyspira hyodysenteriae）（Brachyspira hyodysenteriae）引起的豬痢疾、由胞內勞森氏菌（英語：Lawsonia intracellularis）（Lawsonia intracellularis）引起的豬增生性腸炎（porcine proliferative enteropathy，PPE）和由雞毒支原體（英語：Mycoplasma gallisepticum）（Mycoplasma gallisepticum）引起的雞慢性呼吸道疾病。2012年7月通過美國FDA批准用於預防由胞內勞森菌引起的豬增生性腸炎^[1][2][3]。

作用機制

泰萬菌素作為大環內酯類抗生素能與敏感菌核糖體50S亞基結合，干擾核糖體轉肽功能使肽鏈合成和延長被抑制，繼而影響細菌蛋白質合成。對雞毒支原體和滑液囊支原體（英語：Mycoplasma synoviae）（Mycoplasma synoviae）等支原體，以及大多數革蘭氏陽性菌有抗菌活性，如葡萄球菌、微球菌、微桿菌、芽孢桿菌、棒狀桿菌、氣球菌屬、彎曲桿菌、腸球菌、鏈球菌、節桿菌和梭菌等；但對多數革蘭氏陰性菌無效。其可直達支氣管腔對支原體進行消滅^[4][1]。

泰萬菌素可在動物體內經代謝後以原藥和3-乙醯泰樂菌素（3-O-acetyltylosin）的形式殘留在肝臟和皮脂中^[5]。對此歐盟規定雞皮，脂肪、雞肝和雞蛋中泰萬菌素和3-乙醯泰樂菌素最大殘留限量為50 μｇ/kg，單一物質不超過25 μｇ/kg^[6]。

用途

泰萬菌素可用於控制豬增生性腸炎疫區建築物內肉豬和雌性種豬的胞內勞森氏菌感染和爆發。或者控制由支氣管敗血波氏桿菌（英語：Bordetella bronchiseptica）（Bordetella bronchiseptica）、副豬嗜血桿菌（Glaesserella parasuis，原Haemophilus parasuis）、多殺巴斯德桿菌（英語：Pasteurella multocida）（Pasteurella multocida）、豬鏈球菌（Streptococcus suis）以及豬肺炎支原體引起的肉豬或雌性種豬相關呼吸道疾病爆發。但不能用在雄性種豬身上^[7]。

在禽類身上可控制雞毒支原體引起雞慢性呼吸道病；以及雞滑液囊支原體感染^[1]。