利培酮

利培酮（INN：risperidone），商品名有理思必妥（Risperdal）、維思通，為一種非典型抗精神病藥物^[2]，主要用於治療思覺失調症、雙相情感障礙，以及自閉症症狀者的易怒情形^[2]。本品可口服或肌肉注射給藥^[2]。注射劑型的藥效可維持長達兩周^[3]。

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利培酮

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Risperdal及其他[1]
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a694015
懷孕分級	澳: B3
給藥途徑	口服（錠劑或液狀劑）、肌肉注射
ATC碼	N05AX08 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4） 英：處方藥（℞-only） (POM) 美：處方藥（℞-only）
藥物動力學資料
生物利用度	70%（口服）[2]
藥物代謝	肝臟（CYP2D6 mediated to 9-hydroxyrisperidone）[2]
生物半衰期	20小時（口服），3–6天（肌肉注射）[2]
排泄途徑	尿液（70%）、糞便（14%）[2]
識別資訊
IUPAC命名法 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
CAS號	106266-06-2  Y
PubChem CID	5073
IUPHAR/BPS	96
DrugBank	DB00734 Y
ChemSpider	4895 Y
UNII	L6UH7ZF8HC
KEGG	D00426 Y
ChEBI	CHEBI:8871 Y
ChEMBL	ChEMBL85 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID8045193
ECHA InfoCard	100.114.705
化學資訊
化學式	C23H27FN4O2
莫耳質量	410.485 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES Cc1c(c(=O)n2c(n1)CCCC2)CCN3CCC(CC3)c4c5ccc(cc5on4)F
InChI InChI=1S/C23H27FN4O2/c1-15-18(23(29)28-10-3-2-4-21(28)25-15)9-13-27-11-7-16(8-12-27)22-19-6-5-17(24)14-20(19)30-26-22/h5-6,14,16H,2-4,7-13H2,1H3 Y Key:RAPZEAPATHNIPO-UHFFFAOYSA-N Y

常見副作用包含動作障礙、嗜睡、視力問題、便秘，以及體重增加等等^[2][4]。嚴重副作用包含遲發性運動不能及抗精神藥物惡性症候群等永久性的動作障礙。本品亦可能提高自殺及高血糖的風險^[2][3]。在因失智症導致思覺失調的年長者身上用藥，可能會提升死亡風險^[2]。妊娠期間用藥的安全性迄今未明^[2]。本品屬於非典型抗精神病藥^[2]。其作用機轉目前未明，可能與其多巴胺拮抗劑（英語：dopamine antagonist）的活性有關^[2]。

有關利培酮的研究始於1980年代，並於1993年在美國核准上市^[2][5]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單，為基礎公衛體系必備藥物之一^[6]。本品屬於通用名藥物^[3]。在2014年，每日劑量開發中國家的批發價介於0.01到0.60美金之間^[7]。2015年，每月正常劑量約介於100到200美金之間^[3]。

藥理作用

利培酮是一種選擇性單胺能拮抗劑，它與5-羥色胺能的5-HT₂受體和多巴胺能的D₂受體有很高的親和力，也能與α₁-腎上腺素能受體結合，與H₁-組織胺受體和α₂腎上腺素能受體的親和力較低，但不能與膽鹼能受體結合。利培酮是強有力的D₂拮抗劑，這是它抑制精神分裂症陽性症狀的原因，但它引起的運動功能抑制及強直性昏厥都要比經典抗精神分裂症藥要少，對中樞系統的5-羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減輕發生錐體外系反應，並將其治療作用擴展到精神分裂症的陰性症狀和情感症狀。

利培酮抑制D-胺基酸氧化酶催化D-胺基酸的分解（例如D-丙胺酸和D-絲胺酸 - 神經傳導物質）。

適用症

利培酮是一種非典型抗精神病藥，適用於：

• 治療成人和13-17歲青少年的精神分裂症
• 單獨，或與鋰或丙戊酸鹽組合，短期治療成人急性躁狂或I型雙極症關聯的混合發作，且對10-17歲兒童和青少年單獨使用^[8]

藥理學

藥代動力學

利培酮經過肝臟代謝和腎臟排泄。^[9]利培酮的活性代謝產物帕利哌酮也被用作抗精神病藥。

不良反應

常見的副作用包含發生錐體外症候群、嗜睡、便秘、性功能障礙、反眼以及體重增加等情形^[2][10][11]。嚴重的副作用包含永久性的行為疾患遲發性運動障礙、抗精神藥物惡性症候群、增加自殺的風險以及高血糖等^[2][3]。患失智症的中高齡精神病患者可能因此藥死亡風險增加。目前對懷孕患者的影響尚不明朗。利培酮是一種非典型抗精神病藥，其作用方式尚未完全釐清，但據稱是一種多巴胺拮抗劑^[2]。

歷史、社會與文化

對利培酮的研究始於1980年代後期，美國於1993年正式批准此藥上市。^[12][2]在最基本的健康照護系統中最必要的藥物清單世界衛生組織基本藥物標准清單登錄有案。^[13] 利培酮亦有學名藥物。^[3]2014年，批發價約在0.01到0.60美元之間^[14]。在美國每劑藥物售價是3.3美金到10美金左右^[2]。