羅紅黴素

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羅紅黴素（英語：Roxithromycin）是一種半合成的大環內酯類抗生素，一般用於治療呼吸道、尿道和軟組織感染。羅紅黴素是紅黴素的衍生物，同樣含有十四原環的內酯環。但是，一條氮-肟側鏈連接到了內酯環上。羅紅黴素目前正在進行治療男性脫髮的臨床試驗。^[1]

羅紅黴素

臨床資料
懷孕分級	? (USA) B1 (Aus)
給藥途徑	口服、注射
ATC碼	J01FA06 (WHO)
藥物動力學數據
藥物代謝	肝臟
生物半衰期	12 小時
識別資訊
IUPAC命名法 9-[O-[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]-肟基]紅黴素 (3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S,14R)-6-[(2S,3R,4S,6R)-4-dimethylamino-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-10-(2-methoxyethoxymethoxyimino)-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-1-oxacyclotetradecan-2-one
CAS號	80214-83-1  Y
PubChem CID	444037 6915744
IUPHAR/BPS	1465
DrugBank	APRD01305 N DB00778 Y
ChemSpider	5291557 Y
UNII	21KOF230FA
KEGG	D01710 Y
ChEBI	CHEBI:48935 Y
ChEMBL	ChEMBL1214185 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID8041117
ECHA InfoCard	100.121.308
化學資訊
化學式	C41H76N2O15
摩爾質量	837.047 g/mol

另外一些研究指稱，羅紅黴素是一種潛在的返老藥（Senolytic），可能有助減少人體中衰老細胞的數量，但尚未有研究證實這點。^[2]

歷史

德國製藥商赫希斯特公司於1987年首次合成了羅紅黴素。

製劑形式

羅紅黴素通常可作為片劑或口服混懸液。

作用機理

羅紅黴素可透過細菌細胞膜，在接近供體（P位）與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷了轉移核糖核酸（t-RNA）結合至P位上，同時也阻斷了多肽鏈自受位（A位）至P位的轉移，因而細菌蛋白質合成受到抑制。

羅紅黴素的抗菌譜和抗菌作用基本上與紅黴素相仿，對革蘭陽性菌的作用較紅黴素略差，對嗜肺軍團菌的作用較紅黴素強。對肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅黴素相仿或略強。

藥代動力學

當空腹服用時，羅紅黴素可迅速擴散並分布到大部分的組織和吞噬細胞。由於對吞噬細胞的高度集中性，羅紅黴素可以積極地轉移到被感染的部位，並隨著吞噬細胞的吞噬作用而釋出。

代謝

只有一小部分羅紅黴素通過代謝排出體外，大部分則通過在膽汁或呼吸排出，不到10%的羅紅黴素通過尿液排出體外。羅紅黴素的半衰期為12小時。

不良反應

常見的不良反應為腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐等胃腸道反應，但發生率明顯低於紅黴素。偶見皮疹、皮膚瘙癢、頭昏、頭痛、肝功能異常（ALT及AST升高）、外周紅血球下降等。