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抗生素

一種抑制或殺死細菌的藥物 来自维基百科,自由的百科全书

抗生素
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抗生素(英語:antibiotic)又名抗菌素,是微生物(例如:放線菌)的代謝產物或人工合成的類似物,其主要用途是抑制其它種類微生物的生長(抑菌作用)或將它們殺死(殺菌作用),在定義上是一較廣的概念,包括抗細菌抗生素、抗真菌抗生素以及對付其他微小病原之抗生素;但臨床實務中,抗生素常常是指抗細菌抗生素。抗生素的副作用之一是使腸道正常菌群失調。[1]

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金黃色葡萄球菌培養皿——用於抗生素測試

用途

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抗生素機理

歷史

人類所認識的第一種抗生素——青黴素,是由微生物學家亞歷山大·弗萊明(Alexander Fleming)於1928年偶然發現的。他從被黴菌汙染的葡萄球菌培養皿中,觀察到黴菌附近的細菌都無法生長,推測黴菌中可能有殺菌的物質。1929年,弗萊明將這個發現發表在《英國實驗病理學期刊》,但沒有得到重視。直到1939年,牛津大學的佛羅雷(Howard Florey)和錢恩(Ernst Chain)想開發能醫療細菌感染的藥物,才在聯絡弗萊明取得菌株後,成功提煉出青黴素。弗萊明、佛羅雷與錢恩因此於1945年共同獲得諾貝爾醫學獎[2][3]

人類合成的第一種抗生素是磺胺,1932~1933年間德國病理與細菌學家格哈德·多馬克發現其具有體內抗菌活性,他因此獲得1939年諾貝爾生理學或醫學獎

來源與製造方法

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治癒肺結核吡嗪醯胺化學式

抗生素的主要製造方法為發酵,也可以通過化學合成半合成的方法製造。先採用適當的菌種,經輻射處理,選擇最具潛力的變異菌株,將其從試管轉移到燒瓶再到發酵槽,在溫度與通風控制的環境中培育,然後從培養基中分離、純化、析離成抗生素的結晶。經研判化學結構、藥理實驗與臨床試驗後,才告完成。

分類

作為抗菌劑使用的抗生素有以下幾個主要類別:

  • β-內醯胺類抗生素
    • 青黴素
      • 天然青黴素:青黴素G(苄青黴素)
      • 半合成青黴素
        • 耐酸青黴素類
        • 耐酶青黴素類
        • 廣譜青黴素類
        • 抗銅綠假單胞菌青黴素類
        • 抗革蘭陰性菌青黴素類
    • 頭孢菌素
      • 第一代
      • 第二代
      • 第三代
      • 第四代
    • 其他β-內醯胺類抗生素
      • 頭黴素
      • 氧頭孢烯類
      • 碳青黴烯類
      • 單環β-內醯胺類
      • β-內醯胺酶抑制劑
  • 大環內酯類抗生素
    • 天然大環內酯類抗生素:紅黴素
    • 半合成大環內酯類抗生素:阿奇黴素、克拉黴素
    • 第三代大環內酯類抗生素/酮內酯類抗生素:泰利黴素、奎紅黴素
  • 氨基糖苷類抗生素:慶大黴素、鏈黴素
  • 四環素類抗生素
    • 天然:四環素、土黴素
    • 半合成:多西環素、米諾環素
  • 氯黴素(全合成抗生素):毒性反應嚴重,只用於滴眼液
  • 其他類抗生素:
    • 林可黴素類抗生素
    • 多肽類抗生素:
      • 萬古黴素
      • 多粘菌素類
  • 人工合成抗菌藥:在不嚴格的情況下,有時候也把這兩類抗菌劑並稱為「抗生素」。
    • 喹諾酮類抗菌藥
      • 第一代:萘啶酸
      • 第二代:吡哌酸
      • 第三代:含氟的喹諾酮類:氧氟沙星、環丙沙星
      • 第四代:莫西沙星、加替沙星、加雷沙星
    • 磺胺類藥
    • 甲氧苄啶(黃安增效劑)
    • 硝基呋喃類:呋喃妥因、呋喃唑酮(痢特靈)
更多資訊 中文名稱, 英文名稱 ...
更多資訊 喹諾酮, 中文名稱 ...
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作用機理

抗生素等抗菌劑有抑菌或殺菌作用,但抗生素對微生物的作用具選擇性,依其作用,可分為廣效或是專一。主要是針對「細菌有而人(或其它高等動植物)沒有」的機制進行殺傷,有4大類作用機理[5]

  1. 阻礙細菌細胞壁的合成,導致細菌在低滲透壓環境下溶脹破裂死亡,以這種方式作用的抗生素主要是β-內醯胺類抗生素哺乳動物的細胞沒有細胞壁,不受這類藥物的影響。
  2. 與細菌細胞膜相互作用,增強細菌細胞膜的通透性、打開膜上的離子通道,讓細菌內部的有用物質漏出菌體或電解質平衡失調而死。以這種方式作用的抗生素有多粘菌素短桿菌肽等。
  3. 與細菌核糖體或其反應底物(如tRNAmRNA)相互所用,抑制蛋白質合成——這意味著細胞存活所必需的結構蛋白不能被合成。以這種方式作用的抗生素包括四環素類抗生素大環內酯類抗生素氨基糖苷類抗生素氯黴素等。
  4. 阻礙細菌DNA複製轉錄,阻礙DNA複製將導致細菌細胞分裂繁殖受阻,阻礙DNA轉錄成mRNA則導致後續的mRNA翻譯合成蛋白的過程受阻。以這種方式作用的主要是人工合成的抗菌劑喹諾酮類(如氧氟沙星)。

與細胞壁或細胞膜作用的兩類抗生素,是以破壞菌體完整性的方式殺死細菌,故可稱為殺菌劑(Bactericidal agent);另外兩類抗生素則是靠抑制細菌大分子合成的方式,阻斷其繁殖,故又可稱之為抑菌劑(Bacteriostatic agent)[6]

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抗藥性

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產生抗藥性的金黃色葡萄球菌的電子顯微圖

分級

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參考文獻

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參見

外部連結

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