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莨菪碱
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莨菪鹼[1][2]（英語：hyoscyamine）又稱曼陀羅素[3][4]（daturine）、軟木茄素[5]（duboisine）、天仙子胺[6]，是從茄科植物莨菪（Hyoscyamus niger）中分離得到的莨菪烷類生物鹼，屬於一種副交感神經抑制劑。
 | 此條目需要擴充。 (2017年12月24日) |
莨菪鹼作為次級代謝產物存在於天仙子，曼德拉草，曼陀羅花，番茄和顛茄等茄科植物。莨菪鹼的結構其實是阿托品的左旋同分異構體，因此莨菪鹼也稱左旋阿托品[7]（levo-atropine）。
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醫療用途
莨菪鹼用於緩解多種下腹部及膀胱疾病引起的痙攣症狀，包括消化性潰瘍、腸易激症候群、憩室炎、胰腺炎、絞痛及間質性膀胱炎。[8][9][10] 該藥物亦用於緩解特定心臟疾病、控制帕金森病部分症狀，以及改善肺部疾病患者的異常呼吸症狀與"黏液分泌亢進"。[11]
該藥物在神經病理性疼痛、慢性疼痛及姑息治療（"舒適護理"）中具鎮痛作用，尤其適用於難治性、無法治療及絕症患者的頑固性疼痛。與阿片類藥物聯用時可增強鎮痛效果。[12] 其作用機制涉及多通路協同效應。結構近似的藥物如阿托品、東莨菪鹼及其他抗膽鹼能藥物（如環苯扎林、苯海索、奧芬那君）亦用於此目的。[13] 當莨菪鹼與阿片類或其他抗蠕動藥物聯用時，因存在麻痹性腸梗阻風險，需特別採取便秘預防措施。[14]
不良反應
常見副作用包括口乾咽燥、食慾增加致體重上升、眼痛、視力模糊、煩躁不安、頭暈、心律失常、面部潮紅及暈厥感。[9] 過量使用將引發頭痛、噁心、嘔吐及中樞神經系統症狀，包括定向障礙、幻覺、欣快感、性喚起、短期記憶喪失，嚴重者可致昏迷。其欣快與性效應強於阿托品但弱於東莨菪鹼，亦弱於雙環維林、奧芬那君、環苯扎林、苯海索及乙醇胺類抗組胺藥（如苯托沙敏）。[15][16]
藥理學
莨菪鹼屬抗毒蕈鹼藥，即毒蕈鹼型乙醯膽鹼受體拮抗劑。其通過阻斷乙醯膽鹼在汗腺（交感神經支配）、唾液腺、胃液分泌、心肌、竇房結、胃腸道平滑肌及中樞神經系統的副交感作用，可增加心輸出量與心率，降低血壓並減少分泌物分泌。[17] 該藥物可能拮抗血清素。[18] 在等效劑量下，莨菪鹼的抗膽鹼能效力相當於阿托品的98%。同為顛茄提取物的東莨菪鹼（美國稱scopolamine）抗毒蕈鹼效力則為阿托品的92%。[18]
莨菪鹼被描述為選擇性M2型毒蕈鹼乙醯膽鹼受體拮抗劑，對其他亞型受體無顯著影響。[19][20] 這與阿托品、東莨菪鹼等其他抗毒蕈鹼藥物形成對比，後者為五種毒蕈鹼受體的非選擇性拮抗劑。[19][20] M1與M2受體拮抗均被證實對記憶和認知有負面影響。[20] 研究報道莨菪鹼與東莨菪鹼、阿托品及其他抗膽鹼能藥物類似，具有譫妄效應。[19] 但也有研究表明莨菪鹼可強效拮抗全部五種毒蕈鹼受體亞型。[21]
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植物生物合成
莨菪鹼可從茄科植物（尤以曼陀羅為著）中提取。作為植物合成東莨菪鹼的直接前體，其通過相同代謝途徑生成。[22]
東莨菪鹼的生物合成始於L-鳥氨酸經鳥氨酸脫羧酶（EC 4.1.1.17）脫羧生成腐胺。腐胺由腐胺N-甲基轉移酶（EC 2.1.1.53）甲基化為N-甲基腐胺。[22]
特異性識別甲基化腐胺的腐胺氧化酶（EC 1.4.3.10）催化該化合物脫氨生成4-甲氨基丁醛，後者自發環化為N-甲基吡咯啉陽離子。隨後吡咯啉陽離子與乙醯乙酸縮合生成古液鹼，該反應尚未發現酶催化機制。古液鹼經重排形成托品酮。[22]
托品酮還原酶I（EC 1.1.1.206）將托品酮轉化為托品，托品與苯丙氨酸衍生的苯基乳酸縮合生成里豆鹼。細胞色素P450酶Cyp80F1[23] 氧化並重排里豆鹼生成莨菪鹼醛。
原住民醫學基礎
澳大利亞原住民利用軟木麻黃（Duboisia myoporoides）開發的叢林醫學製劑，在第二次世界大戰期間被同盟國用於預防士兵橫渡英吉利海峽時的暈船症（諾曼第登陸行動）。後續研究發現該物質可用於生產東莨菪鹼與莨菪鹼（眼科手術關鍵藥物），基於此昆士蘭州建立了價值數百萬美元的產業。[24]
社會與文化
莨菪鹼的商品名包括：Symax、HyoMax、Anaspaz、Egazil、Buwecon、Cystospaz、Levsin、Levbid、Levsinex、Donnamar、NuLev、Spacol T/S及Neoquess。[25]
外部連結
- L-天仙子胺 L-hyoscyamine （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館） 中草藥化學圖像資料庫 (香港浸會大學中醫藥學院) （中文）（英文）
參考資料
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