司來吉蘭

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司來吉蘭（英語：Selegiline），商品名咪多吡（英語：Eldepryl）等，是一種選擇性不可逆型單胺氧化酶抑制劑（MAOI），主要用於治療抑鬱症或作為輔助療法配合左旋多巴等藥物治療帕金森^[1]。對於帕金森，主要是抑制B型單胺氧化酶（MAO-B），進而提高左旋多巴等藥物的生物利用度，並且可以提高腦內多巴胺的水平。

司來吉蘭

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	咪多吡（Eldepryl）、金思平等
AHFS/Drugs.com	Monograph
給藥途徑	口服, 經皮給藥
ATC碼	N04BD01 (WHO) QN06AX90
法律規範狀態
法律規範	處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	Oral: 4–10% Transdermal: 75%
藥物代謝	肝臟, 其他組織(CYP2B6, CYP2C19, others)
生物半衰期	Oral: • S (single): 1.2–3.5 h
識別資訊
IUPAC命名法 (R)-N-methyl-N-(1-phenylpropan-2-yl)prop-3-yn-1-amine
CAS號	14611-51-9  Y
PubChem CID	26757
IUPHAR/BPS	6639
DrugBank	DB01037 Y
ChemSpider	24930 Y
UNII	2K1V7GP655
KEGG	D03731 Y
ChEMBL	ChEMBL972 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID6023575
ECHA InfoCard	100.109.269
化學資訊
化學式	C13H17N
摩爾質量	187.29 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES O=S(=O)(N)c1cc(c(OC)cc1)C(=O)NCC2N(CC)CCC2
InChI InChI=1S/C13H17N/c1-4-10-14(3)12(2)11-13-8-6-5-7-9-13/h1,5-9,12H,10-11H2,2-3H3/t12-/m1/s1 Y Key:MEZLKOACVSPNER-GFCCVEGCSA-N Y

在較高劑量下，該藥失去對 MAO-B 的特異性，同時抑制A型單胺氧化酶 (MAO-A)，這同樣也能增加腦內血清素和去甲腎上腺素的水平^[2]。

除 MAOI 活性外，司來吉蘭還是一種兒茶酚胺活性增強劑（CAE），進而增強腦內脈衝介導的去甲腎上腺素和多巴胺釋放。

醫療用途

帕金森

司來吉蘭治療帕金森通常是輔助如左旋多巴等藥物進行治療，也可單獨用藥。左旋多巴合用司來吉蘭的理由是減少所需的左旋多巴劑量，從而減少左旋多巴引起的運動症狀波動和異動症。同時，司來吉蘭具有神經保護作用，並可以增強其對帕金森的治療效果，延長作用時間。

除了帕金森之外，司來吉蘭還可以改善帕金森患者的抑鬱。

抑鬱症

司來吉蘭通過抑制單胺氧化酶進而提高腦內單胺類神經遞質的水平，進而改善抑鬱症狀。但目前已經很少使用司來吉蘭治療抑鬱症了。

禁忌

藥物

司來吉蘭不能與以下藥物合用：

• 血清素類藥物，因為可能引起血清素綜合症
• 腎上腺素類或擬交感神經類藥物，因為可能引起高血壓

如果停用司來吉蘭，重新使用以上藥物，需要長時間停止使用司來吉蘭（約14天左右）後，才能開始使用。反之亦然。

食物

不能和富有酪胺（如：發酵食品、芝士、酵母製品、雞肝、蝸牛、醃鯡魚、紅酒、啤酒、蠶豆、巧克力和奶油製品）的食品一起使用，因為可能引起高血壓。

副作用

按發生頻率依次遞減：噁心、幻覺、精神錯亂、抑鬱、失去平衡、失眠、不自主運動增加、激動、心率減慢或不規律、妄想、高血壓、新發或加重心絞痛以及暈厥。

藥理

• 選擇性不可逆型單胺氧化酶抑制劑（低劑量MAO-B，高劑量MAO-A&MAO-B）
• 兒茶酚胺活性增強劑（CAE）