热门问题
时间线
聊天
视角
抗生素
一種抑制或殺死細菌的藥物 来自维基百科，自由的百科全书
Remove ads
提示：此条目的主题不是抗细菌药。
抗生素（英語：antibiotic）又名抗菌素，是微生物（例如：放线菌）的代谢产物或人工合成的类似物，其主要用途是抑制其它种类微生物的生长（抑菌作用）或将它们杀死（杀菌作用），在定義上是一較廣的概念，包括抗细菌抗生素、抗真菌抗生素以及對付其他微小病原之抗生素；但臨床實務中，抗生素常常是指抗細菌抗生素。抗生素的副作用之一是使肠道正常菌群失调。[1]
.jpg)
用途
抗生素用于治疗或预防细菌感染，[2]有时也用于治疗原虫感染（如甲硝唑对多种寄生虫病有效）。当怀疑感染导致疾病但未确定病原体时，会采用经验性疗法[3]，即根据症状使用广谱抗生素，并在等待实验室结果期间开始治疗（结果可能需要数天）。[2][3]
当病原微生物已知时，可启动确定性治疗，通常选用窄谱抗生素，选择时亦考虑成本。明确病原体至关重要，可降低治疗成本与毒性，并减少抗菌药物耐药性风险。[3]对于非复杂性急性阑尾炎，抗生素可替代手术治疗。[4]
抗生素可作为预防性医疗措施，通常限于高危人群：如免疫功能低下者（尤其HIV患者预防肺炎）、服用免疫抑制剂者、癌症患者及手术患者。[2]其在手术中用于预防切口感染，在牙科抗生素预防中可防止菌血症及后续感染性心内膜炎。抗生素亦用于预防中性粒细胞减少症（尤其是癌症相关）患者的感染。[5][6]
Remove ads
抗生素有多种给药途径。通常采用口服，严重系统性感染时则通过静脉注射或注射给药。[3][8]感染部位易触及时，可采用局部给药：如结膜炎用眼药水，耳部感染或急性外耳炎用滴耳剂。局部用药也是痤疮和蜂窝织炎等皮肤病的治疗选项。[9]局部给药的优势包括：感染部位抗生素浓度高且持久；降低全身吸收和毒性风险；减少总用药量，从而降低抗生素滥用风险。[10]据报道，特定类型手术伤口局部使用抗生素可降低手术部位感染风险。[11]但局部给药需注意：可能存在全身吸收；剂量难以精确控制；可能引发局部超敏反应或接触性皮炎。[10]建议在危及生命的感染中尽早给药，许多急诊科为此常备抗生素。[12]
各国抗生素消耗量差异显著。世卫组织2018年发布的抗生素消耗监测报告分析了65国2015年数据（以每日每千人定义日剂量计）。蒙古消耗量最高（64.4），布隆迪最低（4.4）。阿莫西林和阿莫西林/克拉维酸是最常使用的抗生素。[13]
副作用
抗生素在临床批准前均经过不良反应筛查，通常被认为安全且耐受性良好。然而，某些抗生素可能引发从轻微到严重的不同程度副作用，具体取决于抗生素种类、目标微生物及患者个体差异。[14][15]副作用可能反映抗生素的药理或毒理特性，也可能涉及超敏反应或过敏反应。[16]不良反应范围包括从发热、恶心到严重过敏反应（如光敏性皮炎和过敏性休克）。[17]
口服抗生素常见副作用包括腹泻，这是由于肠道菌群组成被破坏导致致病菌（如艰难梭菌）过度生长所致。[18]在抗生素治疗期间服用益生菌有助于预防此类腹泻。[19]抗生素也可能影响阴道菌群，导致外阴阴道区域念珠菌属酵母菌过度繁殖。[20]其他副作用可能源于药物相互作用，例如喹诺酮类抗生素与全身性糖皮质激素联用可能造成肌腱损伤。[21]
某些抗生素可能损害线粒体——这是一种存在于真核生物（包括人类细胞）中源自细菌的细胞器。[22]线粒体损伤会引发细胞氧化应激，这被认为是氟喹诺酮类药物副作用的作用机制之一。[23]此外，抗生素也被证实会影响植物细胞中的叶绿体功能。[24]
Remove ads
药物相互作用
关于抗生素是否会增加口服避孕药失败风险的高质量对照研究较少。[25]多数研究表明抗生素不影响复合口服避孕药效果，[26]如临床研究显示抗生素导致避孕失败率极低（约1%）。[27]可能增加失败风险的情况包括：用药依从性差（漏服）、呕吐或腹泻等胃肠道问题，这些因素可能影响炔雌醇在血液中的血药浓度。[25]月经不规律的女性失败风险更高，建议在抗生素治疗期间及结束后一周使用后备避孕法。若患者存在特定风险因素可能导致口服避孕药失效，则推荐采用后备避孕措施。[25]
对于可能影响避孕药效的抗生素（如广谱抗生素利福平），其机制可能是增强肝脏酶活性，加速药物活性成分分解。[26]另有假说认为抗生素改变肠道菌群导致雌激素在结肠吸收减少，但该观点尚未定论且存在争议。[28][29]临床医师建议在使用可能干扰口服避孕药的抗生素时，采取额外避孕措施。[26]未来需开展更多关于抗生素与避孕药相互作用的研究，并在排除后备避孕需求前，仔细评估患者个体避孕失败风险因素。[25]
Remove ads
酒精与特定抗生素可能发生相互作用，导致副作用及降低疗效。[30][31]虽然适量饮酒通常不影响多数常见抗生素，但某些特定抗生素与酒精同服可引发严重不良反应。[32]因此，副作用风险与疗效变化取决于抗生素种类。[33]
甲硝唑、替硝唑、头孢孟多、拉氧头孢、头孢哌酮、头孢甲肟及呋喃唑酮等抗生素会抑制乙醛脱氢酶对酒精的代谢，引发类似双硫仑的化学反应，可能导致呕吐、恶心和呼吸困难。[32]此外，饮酒可能降低多西环素和琥乙红霉素的疗效。[34]酒精对抗生素活性的其他影响还包括改变肝脏代谢抗生素的酶活性。[35]
歷史
人类所认识的第一种抗生素——青黴素，是由微生物学家亚历山大·弗莱明（Alexander Fleming）于1928年偶然發現的。他從被黴菌汙染的葡萄球菌培養皿中，觀察到黴菌附近的細菌都無法生長，推測黴菌中可能有殺菌的物質。1929年，弗萊明將這個發現發表在《英國實驗病理學期刊》，但沒有得到重視。直到1939年，牛津大學的佛羅雷（Howard Florey）和錢恩（Ernst Chain）想開發能醫療細菌感染的藥物，才在聯絡弗萊明取得菌株後，成功提煉出青霉素。弗萊明、佛羅雷與錢恩因此於1945年共同獲得諾貝爾醫學獎[36][37]。
人类合成的第一种抗生素是磺胺，1932～1933年间德国病理与细菌学家格哈德·多馬克发现其具有体内抗菌活性，他因此获得1939年诺贝尔生理学或医学奖。
来源与製造方法
抗生素的主要製造方法為发酵，也可以通過化學合成和半合成的方法製造。先採用適當的菌種，經輻射處理，選擇最具潛力的變異菌株，將其從試管轉移到燒瓶再到發酵槽，在溫度與通風控制的環境中培育，然後從培養基中分離、純化、析離成抗生素的結晶。經研判化學結構、藥理實驗與臨床試驗後，才告完成。
分类
作为抗菌剂使用的抗生素有以下几个主要类别：
- β-内酰胺类抗生素
- 大环内酯类抗生素
- 天然大环内酯类抗生素：红霉素
- 半合成大环内酯类抗生素：阿奇霉素、克拉霉素
- 第三代大环内酯类抗生素/酮内酯类抗生素：泰利霉素、奎红霉素
- 氨基糖苷类抗生素：庆大霉素、链霉素
- 四环素类抗生素
- 天然：四环素、土霉素
- 半合成：多西环素、米诺环素
- 氯霉素（全合成抗生素）：毒性反应严重，只用于滴眼液
- 其他类抗生素：
- 林可霉素类抗生素
- 多肽类抗生素：
- 万古霉素
- 多粘菌素类
- 人工合成抗菌药：在不严格的情况下，有时候也把这两类抗菌剂并称为“抗生素”。
- 喹诺酮类抗菌药
- 第一代：萘啶酸
- 第二代：吡哌酸
- 第三代：含氟的喹诺酮类：氧氟沙星、环丙沙星
- 第四代：莫西沙星、加替沙星、加雷沙星
- 磺胺类药
- 甲氧苄啶（黄安增效剂）
- 硝基呋喃类：呋喃妥因、呋喃唑酮（痢特灵）
- 喹诺酮类抗菌药
- 次溴酸
Remove ads
作用机理
抗生素等抗菌剂有抑菌或杀菌作用，但抗生素對微生物的作用具選擇性，依其作用，可分為廣效或是專一。主要是针对“细菌有而人（或其它高等动植物）没有”的机制进行杀伤，有4大类作用机理[39]：
- 阻碍细菌细胞壁的合成，导致细菌在低渗透压环境下溶胀破裂死亡，以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这类药物的影响。
- 与细菌细胞膜相互作用，增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道，让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。
- 与细菌核糖体或其反应底物（如tRNA、mRNA）相互所用，抑制蛋白质的合成——这意味着细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、氯霉素等。
- 阻碍细菌DNA的复制和转录，阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻，阻碍DNA转录成mRNA则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类（如氧氟沙星）。
與細胞壁或細胞膜作用的兩類抗生素，是以破壞菌體完整性的方式殺死細菌，故可稱為殺菌劑（Bactericidal agent）；另外兩類抗生素則是靠抑制細菌大分子合成的方式，阻斷其繁殖，故又可稱之為抑菌劑（Bacteriostatic agent）[40]。
抗藥性
分級
参考文献
参见
外部链接
Wikiwand - on
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Remove ads