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抗生素

一種抑制或殺死細菌的藥物 来自维基百科,自由的百科全书

抗生素
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抗生素(英語:antibiotic)又名抗菌素,是微生物(例如:放线菌)的代谢产物或人工合成的类似物,其主要用途是抑制其它种类微生物的生长(抑菌作用)或将它们杀死(杀菌作用),在定義上是一較廣的概念,包括抗细菌抗生素、抗真菌抗生素以及對付其他微小病原之抗生素;但臨床實務中,抗生素常常是指抗細菌抗生素。抗生素的副作用之一是使肠道正常菌群失调。[1]

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金黃色葡萄球菌培養皿——用於抗生素测试

用途

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抗生素機理

歷史

人类所认识的第一种抗生素——青黴素,是由微生物学家亚历山大·弗莱明(Alexander Fleming)于1928年偶然發現的。他從被黴菌汙染的葡萄球菌培養皿中,觀察到黴菌附近的細菌都無法生長,推測黴菌中可能有殺菌的物質。1929年,弗萊明將這個發現發表在《英國實驗病理學期刊》,但沒有得到重視。直到1939年,牛津大學的佛羅雷(Howard Florey)和錢恩(Ernst Chain)想開發能醫療細菌感染的藥物,才在聯絡弗萊明取得菌株後,成功提煉出青霉素。弗萊明、佛羅雷與錢恩因此於1945年共同獲得諾貝爾醫學獎[2][3]

人类合成的第一种抗生素是磺胺,1932~1933年间德国病理与细菌学家格哈德·多馬克发现其具有体内抗菌活性,他因此获得1939年诺贝尔生理学或医学奖

来源与製造方法

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治癒肺結核吡嗪醯胺化學式

抗生素的主要製造方法為发酵,也可以通過化學合成半合成的方法製造。先採用適當的菌種,經輻射處理,選擇最具潛力的變異菌株,將其從試管轉移到燒瓶再到發酵槽,在溫度與通風控制的環境中培育,然後從培養基中分離、純化、析離成抗生素的結晶。經研判化學結構、藥理實驗與臨床試驗後,才告完成。

分类

作为抗菌剂使用的抗生素有以下几个主要类别:

  • β-内酰胺类抗生素
    • 青黴素
      • 天然青霉素:青霉素G(苄青霉素)
      • 半合成青霉素
        • 耐酸青霉素类
        • 耐酶青霉素类
        • 广谱青霉素类
        • 抗铜绿假单胞菌青霉素类
        • 抗革兰阴性菌青霉素类
    • 头孢菌素
      • 第一代
      • 第二代
      • 第三代
      • 第四代
    • 其他β-内酰胺类抗生素
      • 头霉素
      • 氧头孢烯类
      • 碳青霉烯类
      • 单环β-内酰胺类
      • β-内酰胺酶抑制剂
  • 大环内酯类抗生素
    • 天然大环内酯类抗生素:红霉素
    • 半合成大环内酯类抗生素:阿奇霉素、克拉霉素
    • 第三代大环内酯类抗生素/酮内酯类抗生素:泰利霉素、奎红霉素
  • 氨基糖苷类抗生素:庆大霉素、链霉素
  • 四环素类抗生素
    • 天然:四环素、土霉素
    • 半合成:多西环素、米诺环素
  • 氯霉素(全合成抗生素):毒性反应严重,只用于滴眼液
  • 其他类抗生素:
    • 林可霉素类抗生素
    • 多肽类抗生素:
      • 万古霉素
      • 多粘菌素类
  • 人工合成抗菌药:在不严格的情况下,有时候也把这两类抗菌剂并称为“抗生素”。
    • 喹诺酮类抗菌药
      • 第一代:萘啶酸
      • 第二代:吡哌酸
      • 第三代:含氟的喹诺酮类:氧氟沙星、环丙沙星
      • 第四代:莫西沙星、加替沙星、加雷沙星
    • 磺胺类药
    • 甲氧苄啶(黄安增效剂)
    • 硝基呋喃类:呋喃妥因、呋喃唑酮(痢特灵)
更多信息 中文名称, 英文名称 ...
更多信息 喹诺酮, 中文名称 ...
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作用机理

抗生素等抗菌剂有抑菌或杀菌作用,但抗生素對微生物的作用具選擇性,依其作用,可分為廣效或是專一。主要是针对“细菌有而人(或其它高等动植物)没有”的机制进行杀伤,有4大类作用机理[5]

  1. 阻碍细菌细胞壁的合成,导致细菌在低渗透压环境下溶胀破裂死亡,以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素哺乳动物的细胞没有细胞壁,不受这类药物的影响。
  2. 与细菌细胞膜相互作用,增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道,让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素短杆菌肽等。
  3. 与细菌核糖体或其反应底物(如tRNAmRNA)相互所用,抑制蛋白质合成——这意味着细胞存活所必需的结构蛋白不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素大环内酯类抗生素氨基糖苷类抗生素氯霉素等。
  4. 阻碍细菌DNA复制转录,阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻,阻碍DNA转录成mRNA则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类(如氧氟沙星)。

與細胞壁或細胞膜作用的兩類抗生素,是以破壞菌體完整性的方式殺死細菌,故可稱為殺菌劑(Bactericidal agent);另外兩類抗生素則是靠抑制細菌大分子合成的方式,阻斷其繁殖,故又可稱之為抑菌劑(Bacteriostatic agent)[6]

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抗藥性

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產生抗藥性的金黃色葡萄球菌的電子顯微圖

分級

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参考文献

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参见

外部链接

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