Betaksolol

Betaksolol – trgovačka imena: Betoptic, Betoptic S, Lokren, Kerlone – je selektivni beta₁blokator receptora koji se upotrebljava u liječenju visokog krvnog pritiska iglaukoma.^[1] Kao selektivan za beta₁ receptore, obično ima manje sistemskih nuspojava nego neselektivni beta-blokatori, naprimjer, ne izaziva bronhospazam (posredovan beta₂ receptorima) kao što može timolol. Betaksolol također pokazuje veći afinintet za beta₁ receptore od metoprolols. Pored učinka na srce, betaksolol smanjuje pritisak u oku (očni pritisak). Misli se da je ovaj efekt uzrokovan smanjenjem proizvodnje tečnosti u oku (koja se zove očna vodica). Precizan mehanizam ovog efekta nije poznat. Smanjenje unutaročnog pritiska smanjuje rizik od oštećenja vidnog živca i gubitka vida kod bolesnika s povišenim očnim pritiskom zbog glaukoma.

Betaksolol
Naziv lijeka	Betaksolol
Druga imena	Betoptic, Betoptic S
Grupa	Beta blokatori
Trgovačka imena	Kerlon
Klasifikacija
ATC kodovi	C07 AB05
CAS registarski broj	63659-18-7
Dostupnost bez recepta: Ne
Stručne informacije
Hemijske osobine
Ime po IUPAC (RS)-1-{4-[2-(ciklopropilmetoks)ethil]- fenoksi}-3-(izopropilamino)propan-2-ol
Sumarna formula	C18H29NO3
Molarna masa	307,428 g/mol
Farmakokinetičke osobine
Biološka raspoloživost	89%
Metabolizam	Jetreni
Poluvrijeme eliminacije	14–22 sata
Izlučivanje	Bubrežno (20%) PubChem =2369 Smiles=O(CCc1ccc(OCC(O)CNC(C)C)cc1)CC2CC2

Betaksolol je odobrila američka Administracija za hranu i lijekove (FDA) za očnu upotrebu, kao 0,5% rastvor (Betoptic), 1985. godine i kao 0,25% rastvor (Betoptic S) 1989.

Klinička upotreba

• Oralno: za liječenje hipertenzije
• Očno: za liječenje glaukoma
• Izgleda da lijek ima efekat na neuroprotekciju u liječenju glaukoma.

Farmakokinetika

Beta-blokatori inhibiraju beta receptore u adrenergičkom sistemu srca, smanjenjujući intenzitet rada rada srca.

Pozitivni efekti ovog lijeka su u smanjenju minutnog volumena i krvnog pritiska. Međutim, što se tiče oblika angine pektoris poboljšanje tolerancije ograničava jačinu ispoljavanja simptoma.

Djeluje na simpatički sistem dok se ne blokira, a na srcu kapacitira provodljivost; također je koristan protiv aritmija i zatajenja srca. Konačno, najvažnija primjena je u snižavanju očnog pritiska koji je posljedica glaukoma, u kojem slučaju, ako se uzima oralno, neželjeni efekti će biti previsoki.^[2][3]

Doziranje

• Oralno: inicijalna doza za liječenje hipertenzije je 10 mg, jednom dnevno samo betaksollol ili dodati terapiji diureticima.
• Očno: Preporučena doza 1-2 kapi u pogođenom oku, dva puta dnevno.

Kontraindikacije

• Hipersensitivnost na lijekove;
• Pacijenti sa sinusnom bradikardjom, srčanim blokom većim od prvog stepena, kardiogeni šok i otvoreno zatajenje srca.

Također pogledajte

• Beta blokator
• Levobetaksolol
• Cikloprolol