Perazin

Perazin (Handelsname: Taxilan, Hersteller: Lundbeck) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Phenothiazine und wird als mittelpotentes Neuroleptikum zur Behandlung von Psychosen eingesetzt. Perazin hat neben einem mittelstarken antipsychotischen auch einen deutlichen psychomotorisch dämpfenden Effekt; es wirkt ausgeprägt sedierend, schlafanstoßend und vegetativ beruhigend.^[1]

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Perazin
Andere Namen	10-[3-(4-Methylpiperazin-1-yl)propyl]phenothiazin
Summenformel	C20H25N3S (Perazin) C28H33N3O8S (Perazin)
Kurzbeschreibung	weißes, kristallines Pulver mit schwachem Geruch[1]
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 84-97-9 (Perazin) EG-Nummer 201-578-9 ECHA-InfoCard 100.001.435 PubChem 4744 ChemSpider 4582 DrugBank DB12710 Wikidata Q392481
Arzneistoffangaben
ATC-Code	N05AB10
Wirkstoffklasse	Antipsychotikum, Phenothiazine
Eigenschaften
Molare Masse	339,50 g·mol−1 (Perazin) 547,6 g·mol−1 (Dimalonat)
Schmelzpunkt	51–53 °C (Perazin) [2] 114–118 °C (Dimalonat)[1]
Siedepunkt	160–170 °C bei 0,001 mm Hg (Perazin) [3]
Löslichkeit	gut löslich in Wasser und Ethanol[1] wenig löslich in Ether und Chloroform[1]
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[4] Achtung H- und P-Sätze H: 302​‐​332 P: 261​‐​264​‐​271​‐​301+312​‐​304+340​‐​312​‐​330​‐​501[4]
Toxikologische Daten	80 mg·kg−1 (LD50, Ratte, i.v.)[2] 500 mg·kg−1 (LD50, Ratte, oral)[2] 75 mg·kg−1 (LD50, Maus, i.v.)[2] 640 mg·kg−1 (LD50, Maus, oral)[2]
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Geschichte

Perazin wurde 1957 unter dem Namen Taxilan auf den deutschen Markt gebracht.^[1][5] Es verdrängte das ältere Chlorpromazin. Der Erfolg von Taxilan blieb jedoch auf West-Deutschland beschränkt. In den USA wurde es nie eingeführt. Der Grund für diesen Unterschied ist bisher nicht erforscht.

Im Jahr 2016 stellte die Firma Lundbeck den Vertrieb von Taxilan aus wirtschaftlichen Überlegungen ein.^[6] Ein Generikum ist unter dem Produktnamen Perazin-neuraxpharm verfügbar.^[7]

Indikationen

Perazin ist zugelassen zur Anwendung bei akuten psychotischen Syndromen mit Wahn, Halluzinationen, Denkstörungen und Ich-Störungen. Weitere Einsatzgebiete sind katatone Syndrome, chronische (endogene und exogene) Psychosen, maniforme Syndrome und Erregungszustände.

Neben der Indikation bei psychotischen Zuständen findet zudem die Gabe bei ausgeprägter Aggressivität und Agitation statt.

Wirkmechanismus

Perazin blockiert wie alle Phenothiazine den D₂-Rezeptor und darüber hinaus noch Noradrenalin- und Histamin-Rezeptoren. Darüber hinaus besteht eine ausgeprägte anticholinerge Komponente.

Die Plasmahalbwertszeit beträgt zwischen 7,5 und 16 Stunden.^[1]

Perazin ist ein Inhibitor von CYP1A2, daher ist Vorsicht in der Kombinationsbehandlung geboten.

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen sind (übermäßige) Sedierung, extrapyramidal-motorische Störungen (EPMS) mit Früh- und Spätdyskinesien, Akathisien und Parkinson-ähnliche Symptome. Außerdem können Hypotonie, Erhöhung der Leberenzyme, Blutbildveränderungen (z. B. Agranulozytose), Erhöhung des Prolaktinspiegels mit Gynäkomastie oder Galaktorrhoe und medikamenteninduzierte Depression auftreten.

Die auch bei vielen anderen Neuroleptika vorhandene anticholinerge^[8] Wirkkomponente von Perazin kann unter anderem delirante Syndrome verursachen, besonders wenn gleichzeitig trizyklische Antidepressiva eingenommen werden. Aufgrund der anticholinergen Wirkung bestehen Anwendungsbeschränkungen unter anderem für Menschen mit Engwinkelglaukom, Prostatahypertrophie und Pylorusstenose.

Darreichungsformen

Perazin liegt in Form von Tabletten zum Einnehmen vor.

Siehe auch

• Liste von Antipsychotika