Nalidiksiinihappo

Nalidiksiinihappo on vanha akuuttien virtsatietulehduksien hoitoon käytettävä lääkeaine. Sen vaikutusmekanismi on kahtalainen. Ensinnäkin se estää mikrobien kahdentumista, jolloin se on bakteriostaattinen eli bakteerien kasvua estävä. Toisaalta suurina annoksina sen on todettu olevan myös bakterisidinen eli se denaturoi bakteerien DNA:ta. Lääkkeen ongelmana on, että se imeytyy huonosti ruoansulatuskanavasta ja virtsaan erittyy munuaisten kautta aktiivisena vain alle kymmenen prosenttia lääkkeestä. Aine hajoaa suureksi osaksi maksassa. Aine vaikuttaa parhaiten emäksisessä ympäristössä.^[1]

Nalidiksiinihappo
Systemaattinen (IUPAC) nimi
1-etyyli-7-methyyli-4-okso-[1,8]naftyyridiini-3-karboksyylihappo
Tunnisteet
CAS-numero	389-08-2
ATC-koodi	J01MB08
PubChem CID	4421
DrugBank	DB00779
Kemialliset tiedot
Kaava	C12H12N2O3
Moolimassa	232.235 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	?
Metabolia	hepaattinen
Puoliintumisaika	?
Ekskreetio	renaalinen, pitkälti epäaktiivisessa muodossa
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus
Antotapa	oraalinen

Nalikdiksiinihappo tehoaa parhaiten kolibakteeriin. Myös Proteus- ja Klebsiella-lajit ovat enimmäkseen valmisteelle herkkiä. Sen sijaan virtsatulehdusten aiheuttajista enterokokit ja Pseudomonas-lajit ovat vastustuskykyisiä.^[1]

Vakavista sivuvaikutuksista on hyvin raportoitu pikkulasten aivopaineen nousu. Epilepsia on vasta-aihe lääkkeen käytölle, ja on myös tavattu fototoksisia reaktioita sekä harvakseltaan allergioita.^[1]

Lähteet

1. Pekka Männistö ja Jouko Tuomisto: Farmakologia ja toksikologia, s. 652. Helsinki: Kandidaattikustannus Oy, 1982. ISBN 951-99395-7-1.

Aiheesta muualla

• Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Nalidixic acid (englanniksi)
• ChemBlink: Nalidixic acid (englanniksi)