Ivermektiini
kemiallinen yhdiste From Wikipedia, the free encyclopedia
Remove ads
Ivermektiini on makrosyklinen laktoneihin kuuluva lääkeaine. Sitä käytetään niin ihmis- kuin eläinlääketieteessäkin useiden loisten kuten syyhypunkin, päätäiden, jokisokeutta aiheuttavan Onchocerca volvulus -madon ja elefanttitautia aiheuttavien sukkulamatojen häätöön. Ivermektiini kuuluu WHO:n laatimaan keskeisimpien lääkeaineiden luetteloon[2]. William Campbell ja Satoshi Ōmura saivat sen löytämisestä vuoden 2015 lääketieteen Nobel-palkinnon.[3]
Remove ads
Ominaisuudet ja käyttö
Ivermektiini on seos kahdesta terpenoidilaktonista, jotka ovat 22,23-dihydroavermektiini B1a ja 22,23-dihydroavermektiini B1b. Seoksessa niitä on suhteessa 4:1. Ivermektiini ei liukene veteen, mutta liukenee esimerkiksi butanoniin ja propyleeniglykoliin. Ivermektiini tehoaa moniin loismatoihin sekä eräisiin hämähäkkieläimiin, kuten syyhypunkkiin ja päätäihin. Ivermektiini sitoutuu GABA-aktivoituihin kloridikanaviin ja salpaa niiden toiminnan. Seurauksena on solujen hyperpolarisaatio ja loismatojen ja hämähäkkieläinten halvaantuminen. Ivermektiini sitoutuu myös P-glykoproteiiniin ja estää sen toimintaa. Ivermektiiniä käytetään ihmisellä erityisesti jokisokeutta ja elefanttitautia aiheuttavien sukkulamatojen häätöön. Lisäksi sitä voidaan käyttää myös syyhyn hoitoon ja päätäiden hävittämiseen. Eläinlääketieteessä sitä käytetään muun muassa sydänmatojen häätöön. Ivermektiini tehoaa erityisesti matojen toukkavaiheisiin.[4][5][6][7][8][9][10][11]
Ivermektiiniä on haikailtu myös Covid-infektioon, ja kehitysmaissa, joissa on puutetta rokotteista, sitä käytetään tarkoitukseen laajalti. Tieteelliset tutkimusnäytöt puhuvat riittävää tehokkuutta vastaan. Koeputkioloissa on saatu aikaan viruksen monistumisen ehkäisyä, mutta näissä testeissä käytetyt lääkepitoisuudet ovat niin suuria, ettei niitä voi käyttää ihmisellä.[12][13] Vuoden 2022 alkupuolella Oxfordissa oli käynnissä Ison-Britannian laajuinen tutkimus ivermektiinin tehokkuudesta Covid-19:n hoitoon.[14]
Remove ads
Haittavaikutukset
Tyypillisimpiä ivermektiinin aiheuttamia haittavaikutuksia ovat kuumeilu, flunssankaltaiset oireet, iho-oireet ja pääkipu. Haittavaikutukset voivat osittain johtua kuolleista loismadoista vapautuneista myrkyllisistä aineista ja kuolleiden matojen aiheuttamasta immuunipuolustuksen reaktiosta.[5][7]
Valmistus
Ivermektiini on puolisynteettinen yhdiste. Streptomyces avermitilis -bakteeri tuottaa avermektiiniä, joka vedytetään Wilkinsonin katalyytin läsnä ollessa, jolloin eräs kaksoissidoksista pelkistyy selektiivisesti.[5]
Lähteet
Aiheesta muualla
Wikiwand - on
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Remove ads