Inhibidor encimático
From Wikipedia, the free encyclopedia
Os inhibidores encimáticos son moléculas que se unen a encimas e diminúen a súa actividade. Como o bloqueo dun encima pode matar a un organismo patóxeno ou corrixir un desequilibrio metabólico, moitos medicamentos actúan como inhibidores encimáticos. Tamén se usan como herbicidas e pesticidas. Porén, non todas as moléculas que se unen a encimas son inhibidores; existen os activadores encimáticos, que se unen a encimas incrementando a súa actividade.
A unión dun inhibidor pode impedir a entrada do substrato ao sitio activo do encima e/ou empecer que o encima catalice a súa reacción correspondente. A unión do inhibidor pode ser reversible ou irreversible. Normalmente, os inhibidores irreversibles reaccionan co encima de forma covalente e modifican a súa estrutura química en residuos esenciais dos aminoácidos necesarios para a actividade encimática. Polo contrario, os inhibidores reversibles únense ao encima de forma non covalente, dando lugar a diferentes tipos de inhibicións, dependendo de se o inhibidor se une ao encima, ao complexo encima-substrato ou a ambos os dous.
Moitos medicamentos son inhibidores encimáticos, polo que o seu descubrimento e mellora é un eido de investigación moi activo en bioquímica e farmacoloxía. A validez dun inhibidor encimático medicinal adoita vir determinada pola súa especificidade (a súa incapacidade de unirse a outras proteínas) e a súa potencia (a súa constante de disociación, a cal indica a concentración necesaria para inhibir un encima). Unha alta especificidade e potencia asegura que o medicamento vai ter poucos efectos secundarios e, por tanto, unha baixa toxicidade.
Os inhibidores encimáticos tamén se usan na natureza e están implicados na regulación do metabolismo. Por exemplo, os encimas dunha ruta metabólica poden ser inhibidos polos produtos resultantes das súas respectivas rutas. Este tipo de retroalimentación negativa retarda o fluxo a través da ruta cando os produtos comezan a acumularse e é unha maneira importante de manter a homeostase nunha célula. Outros inhibidores encimáticos celulares son proteínas que se unen especificamente e inhiben unha diana encimática. Isto pode axudar a controlar encimas que poden ser daniños para a célula, como as proteases ou nucleases. Un bo exemplo é o inhibidor da ribonuclease, que se une a este encima nunha das interaccións proteína-proteína máis fortes coñecidas.[1] Como inhibidores encimáticos naturais tamén hai que salientar os velenos, que son usados como defensa contra os depredadores ou como forma de matar a unha presa.