Promestriene

Il promestriene è un estrogeno di sintesi con marcata attività trofica nei confronti delle mucose genitali. Il farmaco è venduto in Italia dalla società Teva Italia con il nome commerciale di Colpotrophine nella forma farmaceutica di capsule vaginali contenenti 10 mg di principio attivo e di crema vaginale al 1%.

Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico: leggi le avvertenze.

Promestriene
Nome IUPAC
(8R,9S,13S,14S)-17-metossi-13-metil-3-propossi-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decaidrociclopenta[a]fenantrene
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C22H32O2
Massa molecolare (u)	328,48828
Numero CAS	39219-28-8
Numero EINECS	254-361-6
PubChem	71717
SMILES	CCCOC1=CC2=C(C=C1)C3CCC4(C(C3CC2)CCC4OC)C
Indicazioni di sicurezza

Farmacodinamica

Il composto applicato localmente sul tratto genitale inferiore femminile (vulva, vagina), promuove la proliferazione delle cellule epiteliali e quindi accelera i processi riparativi tissutali. Una volta ripristinata l'integrità dell'epitelio, aumentano i livelli di glicogeno, composto che funge da substrato per la flora lactobatterica responsabile del mantenimento del pH fisiologico vaginale. Il ristabilirsi del pH aiuta a prevenire l'insorgenza di recidive.

Farmacocinetica

Dopo applicazione locale, meno dell'1% della molecola viene assorbita.^[1] La quota che entra nel circolo sistemico viene metabolizzata per dealchilazione con formazione di due monoeteri, in 3 e in 17b, che vengono poi eliminati dall'organismo come tali o dopo trasformazione a estradiolo. L'emivita del promestriene è inferiore a 24 ore. Gli studi non hanno mai messo in evidenza fenomeni di accumulo.

Tossicologia

Studi sperimentali eseguiti su animali (topo e ratto) non hanno permesso determinare un valore di DL50, sia a seguito di somministrazione topica (dosaggi fra 2,5 e 13,3 g/kg peso corporeo) sia dopo somministrazione orale (dosi tra 1,2 e 2,0 g/kg).

Usi clinici

Il promestriene è indicato negli stati atrofici e distrofici vulvo-cervico-vaginali causati da carenza estrogenica (ad esempio nel climaterio) o da superinfezioni batteriche.^{[2][3][4][5][6]} Viene impiegato anche nei ritardi di cicatrizzazione post-partum o successivi a interventi chirurgici e nel trattamento della seborrea, particolarmente del cuoio capelluto e del volto.^[7][8][9]

Effetti collaterali e indesiderati

Nel corso del trattamento topico può insorgere un arrossamento associato a senso di prurito e di lieve bruciore nella zona dell'applicazione.

Controindicazioni

Il farmaco non deve essere somministrato nei soggetti con ipersensibilità individuale nota al principio attivo, agli estrogeni oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti della formulazione farmaceutica. È inoltre controindicato nei pazienti con anamnesi positiva per neoplasie estrogeno-dipendenti e in tutti quei casi in cui una terapia a base di estrogeni possa essere rischiosa (endometriosi, utero miomatoso, metrorragie, mastopatie, tromboembolia), e ciò nonostante il farmaco non presenti di norma effetti sistemici.^[10]
È infine controindicato nelle donne in stato di gravidanza.

Dosi terapeutiche

Il promestriene viene utilizzato solo per applicazioni locali sotto forma di crema o capsule vaginali. Nell'adulto il dosaggio consigliato è di una capsula da 10 mg da introdurre profondamente in vagina ogni sera per un ciclo di trattamento di 3 settimane consecutive. Alternativamente è possibile ricorrere a 1-2 applicazioni al giorno di 1 g di crema (contenente l'1% di principio attivo) per lo stesso periodo di trattamento. Quando il farmaco viene applicato esternamente è opportuno procedere con un leggero massaggio.