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トロピセトロン
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トロピセトロン（Tropisetron）は、セロトニン 5-HT3受容体拮抗薬である。主に化学療法後の悪心・嘔吐に対する制吐剤として使用されているが、線維筋痛症の鎮痛剤としても実験的に使用される[1]。
1982年に特許を取得し、1992年に医療用として承認された[2]。欧州、オーストラリア、ニュージーランド、日本、韓国、フィリピンでNavobanとして販売されているが、日本では2014年2月に販売中止された[3]。米国では販売されていない。また、アジアの幾つかの国ではSetrovelとして販売されている。
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作用機序
トロピセトロンは、選択的な5-HT3受容体アンタゴニストおよびα7-ニコチン受容体アゴニストとして作用する[4][5]。同時に、弱い5-HT4受容体アンタゴニスト活性を有する[6]。
副作用
トロピセトロンは、副作用が少なく、忍容性の高い薬剤である。最もよく報告される副作用は頭痛、便秘、眩暈である。また、低血圧、一過性肝酵素上昇、免疫性過敏症症候群、錐体外路性副作用が少なくとも1回は報告されている。本剤の使用による重大な薬物相互作用は知られていない。本剤は肝シトクロムP450系で代謝されるが、この系で分解される他の薬剤の代謝には殆ど影響しない。
他の用途
生物学的染色剤や抗トリパノソーマ薬として研究されている[要出典]。
関連項目
参考資料
外部リンク
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