닥티노마이신

닥티노마이신(dactinomycin) 또는 악티노마이신 D(actinomycin D)는 여러 종류의 암을 치료하는 데 사용되는 화학요법 약물이다. 치료 질병에는 빌름스 종양, 횡문근육종, 유잉육종, 영양막 신생물, 고환암이 있다. 정맥 주사로 투여된다. RNA 합성을 저해함으로써 작용하는 것으로 추정된다.

닥티노마이신

체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
2-아미노-N,N′- 비스[(6S,9R,10S,13R,18aS)-6,13-다이아이소프로필-2,5,9-트라이메틸-1,4,7,11,14-펜타옥소헥사데카하이드로-1H-피롤로[2,1-i][1,4,7,10,13]옥사테트라아자사이클로헥사데신-10-일]-4,6-다이메틸-3-옥소-3H-페녹사진-1,9-다이카복사마이드
식별 정보
CAS 등록번호	50-76-0
ATC 코드	L01DA01
PubChem	2019
드러그뱅크	DB00970
ChemSpider	10482167
화학적 성질
화학식	C62H86N12O16
분자량	1255.438g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
약동학 정보
생체적합성	?
단백질 결합	5%
동등생물의약품	?
약물 대사	간
생물학적 반감기	36시간
배출	?
처방 주의사항
임부투여안전성	D(오스트레일리아)D(미국)
법적 상태	AU: S4 (처방전 필요) CA: ℞-only UK: POM (Prescription only) US: ℞-only
투여 방법	정맥 주사

1964년에 미국에서 사용이 승인되었다.^[1] WHO 필수 의약품 목록에 기재되어 있다.^[2]

의학적 사용

VAC (빈크리스틴, 닥티노마이신, 시클로포스파미드) 화학요법은 횡문근육종 치료에 사용된다.^[3] 또한 치사량에 가까운 방사선 손상의 회복을 억제하고 보상과다형성을 지연시켜 방사선민감물질로 사용된다.^[4]

작용 기전

DNA에 결합해 RNA 사슬이 RNA 중합효소에 의해 신장하는 것을 방해함으로써 RNA 합성을 억제한다.^[5]

부작용

일반적인 부작용으로 골수 억제, 구토, 탈모, 간염, 감염, 근육통이 있다. 다른 심각한 부작용으로 암 유발, 과민증, 혈관외유출 시 조직 손상이 있다. 임신 중에 사용하면 아기에게 해를 끼칠 수 있다.^[6]

역사

셀먼 왁스먼은 1940년에 스트렙토마이세스 안티비오티커스 배양물에서 악티노마이신을 발견했다.^[7]

생합성

트립토판은 악티노마이신 발색단의 전구체이다.^[8]

Keller 외(2010)^[9]에서 수정된 그림