CYP2D6

Cytochroma P450 CYP2D6 (-atis, n.) (Numerus EC: 1.14.14.1) est haemoproteinum et pars gregis Cytochroma P450 ideo in metabolismo medicamentorum inter centesimae vicenas et quinas vicenas interest. Huic cytochromati polymorphismus exstat, ideo plures phaenotypi cum variis activitatibus noti sunt.^[1]

Cave: notitiae huius paginae nec praescriptiones nec consilia medica sunt.

Cytochroma P450 CYP2D6.

Natura structuraque biochemica

Cytochroma P450 CYP2D6 est et polypeptidum et haemoproteinum, quod ex 497 acidis aminicis constitutum est.

Genetica

Phaenotypicae variantia

Pluribus variantiis geni CYP2D6 (chromosoma 22q13.1) varietates phaenotypicae sequuntur. Activitates igitur enzymaticae discriptae sunt^[2][3]

• tarda ("poor metabolizer") — functio nulla seu laesa
• intermedia ("intermediate metabolizer")
• extensiva ("extensive metabolizer") sive efficiens ("efficient metabolizer") — functionis normalis apte dicens
• rapida ("ultrarapid metabolizer") — pluria CYP2D6 genorum expressa sunt ex quibus functio aucta nascitur (polymorphismus geneticus)

Allelonorum variantia

Allelonorum^[4] quoque variantia CYP2D6 allelo chromosomatis 22 explicabilis est quae plures quam centum allela continet.

CYP2D6 enzymi activitas for selected alles
αλλήλων	CYP2D6 activitas
CYP2D6*1	normalis
CYP2D6*2	normalis
CYP2D6*3	nulla
CYP2D6*4	nulla
CYP2D6*5	nulla
CYP2D6*6	nulla
CYP2D6*7	nulla
CYP2D6*8	nulla
CYP2D6*9	laesa
CYP2D6*10	laesa
CYP2D6*11	nulla
CYP2D6*12	nulla
CYP2D6*13	nulla
CYP2D6*14	nulla
CYP2D6*15	nulla
CYP2D6*17	laesa
CYP2D6*19	nulla
CYP2D6*20	nulla
CYP2D6*21	nulla
CYP2D6*29	laesa
CYP2D6*31	nulla
CYP2D6*38	nulla
CYP2D6*40	nulla
CYP2D6*41	laesa
CYP2D6*42	nulla
CYP2D6*68	nulla
CYP2D6*92	nulla
CYP2D6*100	nulla
CYP2D6*101	nulla
CYP2D6 duplicatio	aucta

Pharmaca ad CYP2D6 relata

Pharmaca relata ad CYP2D6[5][6].
Substrati	Inhibitores[7]	Inductores[8]
Antiarrhythmica (classis I) Flecainidum Lidocaínum Propafenonum Encainidum Mexiletinum Substantiae beta-receptoria inhibendi Propranololum[9] Metoprololum Carvedilolum[10] Timololum Alprenololum Atenololum Bisoprololum[11] ( (R)-(+)-bisoprololum > (S)-(-)-bisoprololum) ) Substantiae antidepressivae Antidepressiva tricyclica Imipraminum Amitriptylinum Doxepinum Antidepressiva tetracyclica Mianserinum Mirtazapinum[12] Inhibitores reabsorptionis Serotonini selectivi (SSRI) Fluoxetinum Paroxetinum Venlafaxinum Opioidi Codeinum Tramadolum Oxicodonum Debrisoquinum Dextrometorphanum Antipsychotica Haloperidolum Risperidonum Perphenazinum Thioridazinum Zuclopenthixolum Remoxipridum Aripiprazolum Ondansetronum Fenforminum Tropisetronum Amphetamina Chlorfenaminum Tamoxifenum Cinnarizidum[13] Flunarizidum	Substantiae beta-receptoria inhibendi Metoclopramidum Inhibitores reabsorptionis Serotonini selectivi (SSRI): Citalopramum Fluoxetinum (forte) Paroxetinum (forte) Moclobemidum Terbinaphinum Quinidinum Amiodaronum Alia antidepressiva Clomipraminum Doxepinum Antibiotica Ciprofloxacinum Antihistaminica Chlorphenaminum Difenhidraminum Antipsychotica Pimozidum Thioridazinum Chlorpromazinum[14] Haloperidolum Melperonum[15][16][17] Perphenazinum Zuclopenthixolum Bupropionum (forte) Celecoxibum Cimetidinum Chloranphenicolum Cocaina Doxorubicinum Metoclopramidum Metadonum Moclobemidum Quinidinum Ranitidinum Ranolazinum Ritonavirum Halophantrinum Imipraminum Levomepromazinum Vincae alcaloidi[18] Aimalicinum Berberinum Coniinum Ergotaminum Graminum Harmalinum Laudanosinum Sempervirinum Vinblastinum Vincaminum Vincristinum Chinidinum (forte) Dimenhydrinatum	Piperidinum Gluthetimidum (forte) Carbamazepinum Dexametasonum Rifampicinum Propafenonum

Exempli gratia aegrotus quidam Paroxetinum (inhibitorem reabsorptionis Serotonini selectivum, inhibitorem CYP2D6) simul cum Metoprololo (Substantia beta-receptoria inhibendi, substrato CYP2D6) consumens a causa de Paroxetini inhibitione demonstrare effectus secundarios potest. Istud potissimum φάρμακον^[19] vigilantiae est.

Cancer mammae

Ad cancri therapiam mammae substratum CYP2D6 tamoxifenum uti potest. Posse aegrotas in depressionem quoque incidere et simul se cum inhibitoribus CYP2D6 antidepressivis, per exemplum paroxetino, tractari notum est. Haec combinatio substrati cum inhibitore ad debilitationem tamoxifeni effectuum ducere potest.^[20]