Haloperidolum

Haloperidolum est substantia antipsychotica et propterea medicamentum, quod cogitari potest, ad therapiam schizophreniarum praescriptum, maniae interruptionum bipolarium^[1] sicut syndroma Tourette, delirii.

Cave: notitiae huius paginae nec praescriptiones nec consilia medica sunt.

Haloperidolum

Natura chemica
Formula chemica	C21H23CIFNO2
Massa molaris	375.9 g/mol
PubChem	3559
DrugBank	DB00502
Natura pharmacologica
Codex ATC	N05AD01 (WHO)
Semivita biologica	14-37 h (per os) 21 h (i.m.)
Metabolismus	iecore (hepaticus)
Excretio	faecibus et per urinas
Ad usum therapeuticum
Applicatio	per os, i.m. (, i.v.)
MedlinePlus	a682180 (Anglice)

Haloperidolum in ordinis mundi sanitarii indicem exemplarem medicamentorum essentialium receptum est.

Natura Haloperidoli

Natura chemica

Structura chemica Haloperidoli est 4-[4-(4-chlorphenyl)-4-hydroxypiperidino]-4-fluor-butyrophenonum, quod est atomo fluori et butyrophenonum (anulus aromaticus (benzenum)) et butanum cum ketono et piperidinum (anulus cum uno atomo nitrogenii (ammina secundaria)) et alius anulus aromaticus cum atomo chlori. Massa molaris est 375.86 g/mol.

Natura pharmacologica

Codex ATC est N05AD01 (WHO).

Pharmacodynamica

Haloperidolum potissime D₂- et D₃-receptoria obsidet.

Receptorium	Haloperidoli affinitas ligandi, Ki (nM)[2]	Actio pharmacodynamica
dopamini D1	-
dopamini D2	1.55	agonista inversa
dopamini D3	0.74	agonista inversa
dopamini D4	5 - 9	agonista inversa
dopamini D5	-	-
serotonini 5-HT1A	1927
serotonini 5-HT2A	53	[3]
serotonini 5-HT2C	10,000
serotonini 5-HT6	3666
serotonini 5-HT7	377.2
adrenergicum α1A	12
adrenergicum α2A	1130
adrenergicum α2B	480
adrenergicum α2C	550
histamini H1	1,800
muscarinicum acetylcholini M1	10,000
σ1	3
σ2	54
σ2	54
Receptorium NMDA, subunitas NR1A/2B	3,000[4]

Pharmacocinetica

Tempus semivitae biologicum ${\displaystyle t_{\frac {1}{2}}}$.^[5] 14 — 37 h est. Excretio est per urinas et biles.

Effectus Haloperidoli

Haloperidolum est substantia antipsychotica et butyrophenonum.

Effectus histopathologici

Haloperidolum effectus quoque structurae synaptibus ostendit. Numerus spinarum dentriticarum (per significans iter AKT-GSK-3 beta) minuitur^[6].

Effectus pharmacologici

Praeter desiderabiles cum uso Haloperidoli animum advertere ad effectus secundarios et interactiones necesse est.

Effectus secundarii

Exempli (!) sunt:

Saepe (1%-10%)

• 1. Symptomata extrapyramidalia
  • Dystonia
  • Akathisia
  • Rigiditas musculorum
• 2. Depressio
• 3. Somnolentia
• 4. Hypotensio

Alia

• Intervallum QT prolongatum

Interactiones

Cum Haloperidolum subtratum enzymi CYP3A4 esset, inhibitores CYP3A4 effectus Haloperidoli augere possint, inductores invicem diminuere, per exemplum:

Pharmaca cum effectibus Haloperidoli substrati
Inhibitores cum Haloperidoli effectibus fortioribus	Inductores cum Haloperidoli effectibus minoribus
Antihypertensiva Calcii canalium inhibitores Diltiazemum Felodipinum Antiarrhythmica Amiodaronum Dronedaronum Antidepressiva Fluvoxaminum Nefazodonum (forte) Diuretica/Hormonta Conivaptanum (forte) Antibiotica Ciprofloxacinum Macrolida Clarithromycinum (forte) Erythromycinum (forte) Telithromycinum (forte) Antiemetica Aprepitantum Fungicida/-statica Fluconazolum Ketoconazolum (forte) Isavuconazolum Itraconazolum (forte) Posaconazolum (forte) Voriconazolum (forte) Proteasis inhibitores Atazanavirum-Ritonavirum Boceprevirum (forte) Cobicistatum (forte) Indinavirum (forte) Lopinavirum cum Ritonaviro (forte) Nelfinavirum (forte) Ritonavirum (forte) Saquinavirum (forte) Telaprevirum (forte) Idelalisibum (forte) Imatinibum Nilotinibum Ribociblibum (forte) Glucocorticoides Dexamethasonum (forte) Verapamilum Hormonta GH Plantae Fructus averrhoae carambolae Silybum marianum	Anticonvulsiva Carbamazepinum (forte, quoque P-gp) Phenytoinum (forte) Fosphenytoinum (forte) Oxcarbazepinum (forte) Eslicarbazepinacetatum Topiramatum Phenobarbitalum (forte) Primidonum (forte) Antidepressiva Hypericum perforatum (forte, quoque P-gp) Antihypertensiva Bosentanum (forte, endothelini receptoris inhibitor) Substantiae antiretrovirales Efavirenzum (forte) Etravirinum (forte) Nevirapinum (forte) Substantiae antineoplasticae Dabrafenibum Enzalutamidum Mitotanum (forte) Antibiotica Rifabutinum (forte) Rifapentinum (forte) Nafcillinum (forte) Rifampicinum (forte) Hormonta Triiodthyroninum (T3) Antiandrogena Apalutamidum Modafinilum Quercetinum Capsaicinum

Nexus interni

• Area tegmentalis ventralis
• Lumateperonum
• Melperonum
• Pharmacologia