Диазепам

Диазепамот (Валиум, Бенседин, Диазепамум, Seduxenum, Relanium, Sibazonum)^[3] спаѓа во групата на бензодиазепини (во почетокот произведуван под трговскиот назив Валиум) и претставува седатив, релаксант на мускулите, хипнотик и антиконвулзант, дејствува против анксиозност и емоционална нелагодност.^[4]

Диазепам

Клинички податоци
Заштитени имиња	Валиум и многу други
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682047
Бременосна категорија	AU: C
Склоност кон физичка зависност	Умерена
Склоност кон психичка зависност	Умерена[1][2]
Начин на примена	Oral, IM, IV, suppository
ATC код	N05BA01 (WHO)
Законска регулација
Режим на издавање	AU: S4 (само на рецепта) CA: Класа IV DE: Ставка III NZ: Класа C UK: Class C US: Schedule IV UN: Psychotropic Schedule IV ℞ (Само со рецепт)
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост	93–100%
Метаболизам	Хепатален—CYP2B6 (спореден пат) до дезметилдиазепам, CYP2C19 (главен пат) до неактивни метаболити, CYP3A4 (главен пат) до дезметилдиазепам
Полувреме на елиминација	20–100 часа (36–200 часа до главниот активен метаболит дезметилдиазепам)
Екскреција	Ренална
Идентификатори
IUPAC име 7-хлоро-1-метил-5-фенил-3H-1,4-бензодиазепин-2-он
CAS Number	439-14-5 Ок
PubChem CID	3016
IUPHAR/BPS	3364
DrugBank	DB00829 Н
ChemSpider	2908 Ок
UNII	Q3JTX2Q7TU
KEGG	D00293 Ок
ChEBI	CHEBI:49575 Ок
ChEMBL	ChEMBL12 Ок
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID4020406
ECHA InfoCard	100.006.476
Хемиски и физички особини
Формула	C16H13ClN2O
Моларна маса	284.7 g/mol
3D модел (JSmol)	Interactive image
SMILES CN1C2=C(C(C3=CC=CC=C3)=NCC1=O)C=C(Cl)C=C2
InChI InChI=1S/C16H13ClN2O/c1-19-14-8-7-12(17)9-13(14)16(18-10-15(19)20)11-5-3-2-4-6-11/h2-9H,10H2,1H3 Ок Key:AAOVKJBEBIDNHE-UHFFFAOYSA-N Ок
NОк (што е ова?)  (провери)

Во 2024, е трет најчесто пропишуван лек во Македонија, со повеќе од 1,3 милиони рецепти.^[5] Диазепамот според Светската здравствена организација се смета за неопходно лекарство.

Изглед

Бенседин таблетите можат да бидат од 2, 5 и 10 милиграми. Од 2 и 10 се со жолтобела боја, а од 5 исто така се со жолтобела боја само што имаат назначена црта на едната страна.^[6][7]

Начин на дејствување

Диазепамот ја зголемува активноста на GABA рецепторите кои имаат инхибиторни својства. Диазепамот ги блокира т.е. инхибира ексцитациите од емоционалната сфера на мозокот.

Бенсединот е лек првенствено наменет за лекување на анксиозните нарушувања, тој го намалува чувството на страв и напнатост, делува антиколвузивно и доведува до релаксација на мускулите.

Несакани ефекти

При користењето на дизаепам можни се несакани ефекти како: заматен вид, хипотензија, диплопија, нејасен говор, неможност да се задржи урината, запек, а возможна е и агресија и возбуда, и поретко транзисторна левкопенија. Можно е да се појави депресија како недијагностицирано заболување, посебно при употреба на високи дози и труење со диазепам. Кај постарите луѓе, иако поретко, може да се појави апнеја и запирање на дишењето.

Дозирање

Ве молиме, обрнете внимание на ова важно предупредување во врска со темите од областа на медицината (здравјето).

2-10 мг два до четири пати на ден, во зависност од болеста. За стари и луѓе во лоша состојба почетната доза е 2 мг. За деца 2-4 мг, при што количината на примање се разделува на неколкупати.

Историја

Диазепамот е вториот бензодиазепин откриен од Д-р Лео Стернбах додека работел во „Рош“, по хлордиазепоксид (Либриум), кој бил одобрен за употреба во 1960 година. Ставен на пазарот во 1963 како подобрена верзија на Либриум, диазепамот станал неверојатно популарен, со чија помош Рош станал фармацевтски индустриски гигант.

Надворешни врски

• Диазепам, Алкалоид АД - Скопје Архивирано на 4 март 2016 г.