CYP3A4
From Wikipedia, the free encyclopedia
Remove ads
Цитохром P450 3A4 (скратено CYP3A4) (EC 1.14.13.97), е важен ензим во организмот, кој претежно е присутен во црниот дроб и во цревата. Врши оксидација на малите страни молекули (ксенобиотици), како што се токсините или лековите, со цел да бидат исфрлени од организмот.
Иако многу лекови се деактивираат од страна на CYP3A4, постојат и некои лекови кои се активираат од овој ензим. Некои супстанции, како што е сокот од грејпфрут и некои лекови, интерферираат со дејството на CYP3A4. Овие супстанции или ќе го нагласат или инхибираат дејството на лековите кои се метабилизираат од страна на CYP3A4.
CYP3A4 е член на цитохром P450 фамилијата на оксидирачки ензими. Неколку други членови на оваа фамилија се исто така вклучени во метаболизмот на лековите, меѓутоа CYP3A4 е најчестиот. Како и сите членови на оваа фамилија, тој е хемобелковина, т.е. белковина кој содржи хем група со атом на железо. Кај луѓето, CYP3A4 белковината е енкодирана од CYP3A4 генот.[1]
Remove ads
Лиганди на CYP3A4
Следи табела на селектирани супстрати, индуктори и инхибитори на CYP3A4. Кога се наведени класи на лекови, можно е да постојат исклучоци во дадената класа.
Инхибиторите на CYP3A4 можат да се класифицираат според нивната потентност на:
- Силни инхибитори се оние кои предизвикуваат зголемување на пламатските AUC вредности за најмалку 5 пати, или намалување на клиренсот за 80%.[2]
- Умерени инхибитори се оние кои предизвикуваат зголемување на плазматските AUC вредности за најмалку 2 пати, или намалување на клиренсот за 50-80%.[2]
- Слаби инхибитори се оние кои предизвикуваат зголемување на плазматските AUC вредности за најмалку 1.25, но помалку од 2 пати, или намалување на клиренсот за 20-50%.[2]
Remove ads
Наводи
Wikiwand - on
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Remove ads