Лефлуномид

Лефлуномид е имуносупресивен болест-модифицирачки антиревматичен лек, кој се користи во третманот на активна умерена и потешка форма на ревматоиден артритис и псоријатичен артритис. Тој е инхибитор на пиримидинската синтеза кој делува преку инхибирање на ензимот дихидрооротат дехидрогеназа.

Лефлуномид

Клинички податоци
Заштитени имиња	Arava, Arabloc, Lunava, Repso, Elafra
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a600032
License data	EU EMA: by INN US FDA: Leflunomide
Бременосна категорија	AU: X (високоризично)
Начин на примена	Oral (tablets)
ATC код	L04AA13 (WHO)
Законска регулација
Режим на издавање	AU: S4 (само на рецепта) CA: само ℞ UK: POM (само на рецепт) US: само ℞
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост	80%[1]
Врзување за протеини	>99%[1]
Метаболизам	GI mucosa and liver[1]
Полувреме на елиминација	14–18 days[1]
Екскреција	Faeces (48%), urine (43%)[1]
Идентификатори
IUPAC име 5-methyl-N-[4-(trifluoromethyl) phenyl]-isoxazole-4-carboxamide
CAS Number	75706-12-6 Ок
PubChem CID	3899
IUPHAR/BPS	6825
DrugBank	DB01097 Ок
ChemSpider	3762 Ок
UNII	G162GK9U4W
KEGG	D00749 Ок
ChEBI	CHEBI:6402 Ок
ChEMBL	ChEMBL960 Ок
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID9023201
ECHA InfoCard	100.123.883
Хемиски и физички особини
Формула	C12H9F3N2O2
Моларна маса	270.207 g/mol
3D модел (JSmol)	Interactive image
SMILES O=C(Nc1ccc(cc1)C(F)(F)F)c2c(onc2)C
InChI InChI=1S/C12H9F3N2O2/c1-7-10(6-16-19-7)11(18)17-9-4-2-8(3-5-9)12(13,14)15/h2-6H,1H3,(H,17,18) Ок Key:VHOGYURTWQBHIL-UHFFFAOYSA-N Ок
(провери)

Механизам на дејство

Лефлуномидот е имуномодулаторен лек кој го постигнува својот ефект преку инхибиција на митохондријалниот ензим дихидрооротат дехидрогеназа (DHODH), кој има клучна улога во de novo синтезата на уридин монофосфат (rUMP), кој потоа е неопходен во синтезата на ДНК и РНК.