Deswenlafaksyna – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, główny metabolit wenlafaksyny (jest produktem jej O-demetylacji). Stosowana jest w leczeniu depresji, podobnie jak jej macierzysty związek, od którego jest prawdopodobnie mniej skuteczna przy podobnym profilu bezpieczeństwa i tolerancji[2], chociaż późniejsza metaanaliza wykazała porównywalną skuteczność[3]. Jest lekiem przeciwdepresyjnym z grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) i jest przyjmowana doustnie[4].
Szybkie fakty Nazewnictwo, Wzór sumaryczny ...
Deswenlafaksyna
|
Nazewnictwo |
|
Nomenklatura systematyczna (IUPAC) |
4-[2-dimetyloamino-1-(1-hydroksycykloheksylo)etylo]fenol |
|
Ogólne informacje |
Wzór sumaryczny |
C16H25NO2 |
Masa molowa |
263,37 g/mol |
Identyfikacja |
Numer CAS |
93413-62-8 |
PubChem |
125017 |
DrugBank |
DB06700 |
SMILES |
OC2(C(c1ccc(O)cc1)CN(C)C)CCCCC2 |
|
InChI |
InChI=1S/C16H25NO2/c1-17(2)12-15(13-6-8-14(18)9-7-13)16(19)10-4-3-5-11-16/h6-9,15,18-19H,3-5,10-12H2,1-2H3 |
InChIKey |
KYYIDSXMWOZKMP-UHFFFAOYSA-N |
|
|
Podobne związki |
Pochodne |
wenlafaksyna |
|
Farmakokinetyka |
|
Biodostępność |
80% |
Okres półtrwania |
11 godzin |
Wiązanie z białkami osocza i tkanek |
niskie (30%) |
Metabolizm |
CYP3A4 |
Wydalanie |
45% w postaci niezmienionej w moczu |
|
Uwagi terapeutyczne |
|
Drogi podawania |
doustnie |
|
|
Zamknij
Częste działania niepożądane to zawroty głowy, problemy ze snem, zwiększone pocenie się, zaparcia, senność, niepokój i problemy seksualne[4]. Poważne działania niepożądane mogą obejmować samobójstwo u osób poniżej 25 roku życia, zespół serotoninowy, krwawienie, manię i wysokie ciśnienie krwi[4]. W przypadku gwałtownego zmniejszenia dawki może wystąpić zespół odstawienny[4]. Nie jest jasne, czy stosowanie podczas ciąży lub karmienia piersią jest bezpieczne[5].
Deswenlafaksyna została dopuszczona do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych w 2008 roku[4]. W Europie wniosek o jej zastosowanie został odrzucony w 2009 r.[2] W 2017 roku była 235 najczęściej przepisywanym lekiem w Stanach Zjednoczonych, z ponad dwoma milionami recept[6][7].