Loading AI tools
związek chemiczny Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Dienogest (łac. dienogestum) – organiczny związek chemiczny z grupy syntetycznych pochodnych progesteronu.
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny |
C20H25NO2 | ||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa |
311,42 g/mol | ||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||
Numer CAS | |||||||||||||||||||
PubChem | |||||||||||||||||||
DrugBank | |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||
ATC | |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
|
Stosowany jako lek łączący farmakologiczne właściwości pochodnych 19-norprogestagenów i progesteronu, dzięki czemu charakteryzuje się wysoką bioaktywnością przy doustnym stosowaniu i krótkim okresem półtrwania. Powinowactwo dienogestu do receptora progesteronowego ludzkiej macicy stanowi ok. 10% powinowactwa progesteronu. Mimo tego, in vivo wykazuje on silne działanie progestegenne w stosunku do endometrium, nie ma natomiast właściwości estrogennych ani androgennych[3]. Wywiera wprawdzie działanie antyandrogenne, jednak nie posiada aktywności glikokortyko– i mineralokortykosterodów, dzięki czemu nie zwiększa ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej.
W randomizowanych, wieloośrodkowych badaniach Strowitzkiego i wsp. wykazano, że dienogest w dawce 2 mg dziennie jest tak samo skuteczny w redukcji bólu związanego z endometriozą, jak leuprorelina. Dodatkowo dienogest charakteryzował się lepszą tolerancją i rzadziej wywoływał uderzenia gorąca niż leuprorelina, minimalnie zmieniając mineralną gęstość kości i ich metabolizm. Badanie to, w którym randomizowano 252 pacjentki i które trwało 6 miesięcy, sugeruje, że dienogest może być oferowany jako efektywny i dobrze tolerowany lek w endometriozie związanej z bólem.
Dienogest zmniejsza wytwarzanie endogennego estradiolu i tym samym tłumi jego oddziaływanie pobudzające wzrost na endometrium eutropowe i ektopowe. W przypadku ciągłego podawania prowadzi do wytworzenia środowiska enokrynnego z niedoborem estrogenów i nadmiarem gestagenów, powodując początkową przemianę wydzielniczą (decydualizację) z następowym zanikiem struktur endometrium, co może utrudniać zagnieżdżenie zarodka[4][5].
Dienogest w dawce 2 mg dziennie, poprzez bezpośredni wpływ na folikulogenezę, hamuje owulację przy niewielkich zmianach w uwalnianiu LH i FSH u większości pacjentek.
Leczenie endometriozy. Hormonalne środki antykoncepcyjne do stosowania wewnętrznego, preparaty złożone.
Leki indukujące metabolizm wątrobowy: fenytoina, barbiturany, prymidon, karbamazepina, ryfampicyna, oraz prawdopodobnie oksykarbazepina, topiramat, felbamat, gryzeofulwina, newirapina, preparaty ziołowe zawierające dziurawiec zwyczajny, zwiększają klirens hormonów płciowych i osłabiają skuteczność dienogestu.
Leki hamujące CYP3A4: azolowe leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol, itrakonazol, flukonazol), cymetydyna, werapamil, makrolidy (np. erytromycyna, klarytromycyna, roksytromycyna), diltiazem, inhibitory proteazy (np. nefazodon, fluwoksamina, fluoksetyna) oraz sok grapefruitowy, mogą zwiększać stężenie progestagenowe krwi i prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych.
U większości pacjentek leczonych dienogestem występowały zmiany profilu krwawień menstruacyjnych: brak miesiączki, rzadkie, częste, nieregularne lub dłuższe krwawienia.
Doustnie 2 mg dienogestu raz dziennie o tej samej porze dnia. Preparat należy przyjmować codziennie bez przerwy, z posiłkiem lub bez posiłku.
Preparaty dostępne w Polsce w roku 2020[6]:
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.