Loading AI tools
związek chemiczny Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Tamsulozyna, tamsulosyna – organiczny związek chemiczny, sulfonamid, selektywny antagonista receptora α1a i α1d w gruczole krokowym, torebce gruczołu krokowego, sterczowym odcinku cewki moczowej i szyi pęcherza moczowego.
| |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny |
C20H28N2O5S | ||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa |
408,51 g/mol | ||||||||||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||||||
Numer CAS | |||||||||||||||||||||||||||
PubChem | |||||||||||||||||||||||||||
DrugBank | |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||||||
ATC |
Blokada receptorów α1a i α1d powoduje rozkurcz mięśni gładkich szyi pęcherza moczowego, gruczołu krokowego, co skutkuje zmniejszonym oporem odpływu moczu[4]. Badania in vitro wykazały, że tamsulozyna ma 12 razy większe powinowactwo do receptorów α1a w prostacie, niż do α1b w aorcie. Około 70% receptorów w gruczole krokowym stanowią α1a. W rezultacie ryzyko działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego jest zmniejszone. Stosowana w lekach w postaci chlorowodorku tamsulozyny (łac. tamsulosini hydrochloridum)[1].
Dostępność biologiczna tamsulozyny jest niemalże pełna, przekracza 90% w przypadku podania doustnego[1]. Czas półtrwania wynosi 10 godzin przy pojedynczym podaniu, natomiast przy stałym stosowaniu 13 godzin (dla preparatów o przedłużonym działaniu przy pojedynczym podaniu 19 godzin, natomiast przy stałym stosowaniu 15 godzin[5])[6]. Jest metabolizowana przez enzymy cytochromu P450 (głównie CYP3A4 i CYP2D6) w wątrobie[6]. Usuwane z moczem jest mniej niż 10% dawki jako tamsulozyna w formie glukuronidu lub siarczanu. Dawka śmiertelna LD50 zmierzona u szczurów wynosi 650 mg/kg masy ciała[1].
Niezatwierdzone przez FDA, ale praktykowane jest również stosowanie tamsulozyny w leczeniu pęcherza nadreaktywnego, kamicy układu moczowego (efektywna dla kamieni od 4 do 10mm[7]) oraz w zatrzymaniu moczu[8][9].
Objawy uboczne są mniej dokuczliwe w przypadku zastosowania tamsulozyny w kapsułkach o zmodyfikowanym uwalnianiu.
1 kapsułka na dobę, 0,4 mg rano, po posiłku, doustnie[5]. Nie ma konieczności dostosowywania dawkowania u osób z zaburzeniami czynności nerek lub niewydolnością wątroby[10].
Przedawkowanie może powodować ciężkie niedociśnienie. W przypadku zatrucia zaleca się położenie na plecach, stosowanie produktów zwiększających objętość krwi oraz zwężających naczynia krwionośne[10].
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.