Najlepsze pytania
Chronologia
Czat
Perspektywa
Flunitrazepam
związek chemiczny Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Remove ads
Flunitrazepam – związek organiczny, pochodna benzodiazepiny, zsyntetyzowana w 1962 roku przez absolwenta Uniwersytetu Jagiellońskiego Leona Sternbacha (1908–2005). Opatentowany w roku 1970. Próby kliniczne rozpoczęto w roku 1972, natomiast wprowadzono do lecznictwa w 1975 roku (Szwajcaria) pod nazwą handlową Rohypnol przez koncern farmaceutyczny Hoffmann-La Roche, początkowo w Europie, a od 1980 r. do lecznictwa światowego. W 1984 roku preparat wprowadzono do polskiego lecznictwa[4]. W szczytowym okresie Rohypnol był dostępny w ponad 80 krajach[5][6].
Flunitrazepam klinicznie odznacza się bardzo silnym działaniem hipnotycznym (nasennym). Wykazuje także działanie sedatywne, anksjolityczne, miorelaksacyjne oraz względnie słabe (w porównaniu z klonazepamem) przeciwdrgawkowe[7]. Spośród innych związków z tej grupy chemicznej wyróżnia się dużą siłą działania, np. jego działanie jest ok. 10 razy silniejsze niż diazepamu[8]. Wykazuje duże powinowactwo do ośrodkowego receptora benzodiazepinowego. Stosowany jest w premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi oraz jako lek nasenny w klinicznie poważnych zaburzeniach snu, w których inne leki są przeciwwskazane lub nieskuteczne[9]. Podany doustnie w jednorazowej dawce 2 mg wywołuje w ciągu 20 minut długotrwały sen (7–8 godzin)[10]. Objawy zatrucia flunitrazepamem obejmują odhamowanie zachowań i obniżenie stanu świadomości, które może gwałtownie postępować aż do śpiączki[11].
Remove ads
Metabolizm
Flunitrazepam jest bardzo łatwo wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając po 60–70 minutach maksymalne stężenie we krwi. Okres półtrwania wynosi 16–35 h. Silnie wiąże się z białkami osocza krwi (78%), uzyskując objętość dystrybucji 3–5 l/kg. Związek jest intensywnie metabolizowany w ustroju (zaledwie 0,2% przyjętej dawki jest wydalane w formie niezmienionej) poprzez redukcję w wątrobie grupy nitrowej do aminowej, z wytworzeniem głównego metabolitu 7-aminoflunitrazepamu ulegającego dalszym, wielorakim szlakom metabolicznym – przemianie do 7-acetamidoflunitrazepamu (poprzez acetylację), desmetyloflunitrazepamu (poprzez N-demetylację), 3-hydroksyflunitrazepamu (poprzez 3-hydroksylację). Metabolity z grupą hydroksylową ulegają sprzęganiu z kwasem glukuronowym do odpowiednich glukuronianów[8].
Remove ads
Uwagi
Podsumowanie
Perspektywa
Po połączeniu z alkoholem powoduje trwającą kilka godzin amnezję. Ta właściwość flunitrazepamu sprawia, że bywa on używany w celach przestępczych jako składnik pigułki gwałtu. Z tego powodu w wielu krajach został wycofany z lecznictwa, a w tych których pozostał zaostrzono nad nim kontrolę, np. w Holandii i Niemczech jest dostępny wyłącznie na tzw. receptę narkotyczną (niem. Betäubungsmittelrezept lub BtM-Rezept)[12].
Tabletki Rohypnolu produkowane przed 1997 rokiem były niepowlekane, koloru białego, co ułatwiało ich podstępne podanie, np. w drinkach. Z tego względu w 1998 roku ówczesny producent (Roche) opracował nową postać farmaceutyczną tabletek powlekanych, dodając do ich rdzenia niebieski barwnik (indygotynę)[13]. Jednak w niektórych krajach (m.in. w Belgii) są dostępne generyczne preparaty flunitrazepamu w niepowlekanych i niebarwionych tabletkach. Dawniej Rohypnol był produkowany także w ampułkach (iniekcje dożylne) i w czopkach[14].
W 2013 roku koncern Roche zakończył globalnie produkcję Rohypnolu, odsprzedając licencję na lek innym producentom – Cheplapharm GmbH (Niemcy), Eisai Co., Ltd. (Japonia), CPS Cito Pharma Services GmbH (Szwajcaria)[15][16].
W USA flunitrazepam wycofano z lecznictwa 1996 r. Został zaklasyfikowany jako substancja o dużym potencjale nadużycia i braku zastosowań medycznych[17].
Remove ads
Preparaty – Polska
Do 2006 roku preparat był w Polsce zarejestrowany i dostępny w aptekach pod nazwą handlową: Rohypnol[18]. Obecnie brak preparatów zawierających flunitrazepam zarejestrowanych w Polsce[19].
W Polsce flunitrazepam należy do wykazu środków psychotropowych w grupie III-P, co jest wyjątkiem wśród innych pochodnych benzodiazepiny (większość należy do grupy IV-P).
Preparaty dostępne w krajach Europy
- Rohypnol tabletki powlekane / Cheplapharm Arzneimittel GmbH (Niemcy)[20][21] / CPS Cito Pharma Services GmbH (Szwajcaria)[22][23].
W Polsce dostępne w aptekach wyłącznie w trybie importu docelowego[24][25].
Przypisy
Bibliografia
Wikiwand - on
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Remove ads