Iloperydon

Iloperydon, iloperidon – organiczny związek chemiczny, stosowany jako lek przeciwpsychotyczny. Został zarejestrowany w Stanach Zjednoczonych w maju 2009 roku do leczenia objawów schizofrenii u dorosłych.

Iloperydon

Nazewnictwo Inne nazwy i oznaczenia farm. nazwy handlowe: Fanapt, Zomaril inne iloperidon
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C24H27FN2O4
Masa molowa	426,48 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	133454-47-4
PubChem	71360
DrugBank	DB04946
InChI InChI=1S/C24H27FN2O4/c1-16(28)18-4-7-21(23(14-18)29-2)30-13-3-10-27-11-8-17(9-12-27)24-20-6-5-19(25)15-22(20)31-26-24/h4-7,14-15,17H,3,8-13H2,1-2H3 InChIKey XMXHEBAFVSFQEX-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie nierozpuszczalny[1] logP 4,224[2]
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2016-09-04] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Niebezpieczeństwo Zwroty H H301, H413 Zwroty P P301+P330+P331+P310 NFPA 704 Na podstawie podanego źródła[3] 0 2 0   Temperatura zapłonu niepalny[2] Numer RTECS KM5777850
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	N05AX14
Farmakokinetyka Działanie przeciwpsychotyczne Metabolizm wątrobowy
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustna

Mechanizm działania

Związek jest antagonistą receptorów dopaminergicznych D₂ (K_i = 6,3 nM) i D₃ (K_i = 7,1 nM), antagonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT_2A (K_i = 5,6 nM). Wykazuje również powinowactwo do receptorów adrenergicznych α₁ (K_i = 0,36 nM). W mniejszym stopniu wiąże się z receptorami D₄ (K_i = 25 nM), 5-HT₆ (K_i = 43 nM), 5-HT₇ (K_i = 22 nM), 5-HT_1A (K_i = 168 nM) i D₁. Nie ma lub ma znikome powinowactwo do receptorów muskarynowych (K_i >1000 nM)^[4].

Iloperydon jest metabolizowany w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450: CYP3A4 i CYP2D6^[4].

Dawkowanie

Zalecane dawkowanie to 12–24 mg/dzień. Lek podawany jest w dwóch dawkach^[4].

U pacjentów ze schizofrenią iloperydon w dawce 20–24 mg/dzień miał skuteczność zbliżoną do skuteczności haloperydolu w dawce 15 mg/dzień i rysperydonu w dawce 4–8 mg/dzień, przy znacząco mniejszej liczbie działań niepożądanych^[5].