Najlepsze pytania
Chronologia
Czat
Perspektywa

Receptor 5-HT2A

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii

Remove ads

Receptor 5-HT2A, receptor serotoninowy 2A – białko transbłonowe kodowane u człowieka genem HTR2A w chromosomie 13, locus 13q14-q21, należące do rodziny receptorów serotoninowych[1]. Jest głównym pobudzającym receptorem sprzężonym z białkami G dla serotoniny.

Funkcja

Gen HTR2A koduje wielokrotnie przechodzące przez błonę komórkową białko transbłonowe pełniące funkcję receptora dla serotoniny (5-hydroksytryptaminy) sprzężonego z białkiem G, którego pobudzenie podwyższa komórkowy poziom trifosforanu inozytolu (IP3) i diacyloglicerolu (DAG).

Rozmieszczenie

Receptor 5-HT2A występuje w wielu strukturach ośrodkowego układu nerwowego: w korze nowej (głównie przedczołowej, ciemieniowej i somatosensorycznej) i guzkach węchowych. Ich najgęstsze rozmieszczenie w dendrytach końcowych neuronów piramidowych V warstwy kory mózgowej może mieć związek z modulacją procesów poznawczych[2][3], za pośrednictwem glutaminianu i szeregu receptorów (5-HT1A[4], GABAA[5], A1[6], AMPA[7], mGluR2/3[8], mGlu5[9] i OX2[10]).

Występuje również w dużych ilościach w płytkach krwi[11].

Remove ads

Znaczenie w psychofarmakologii

Aktywacja 5-HT2A jest głównym mechanizmem działania psychodelików takich jak LSD, psylocyna czy meskalina. Antagonizm wobec 5-HT2A jest obok antagonizmu D2 jednym z mechanizmów działania atypowych leków przeciwpsychotycznych. Regulacja w dół i odwrażliwienie postsynaptycznych receptorów 5-HT2A towarzyszy przyjmowaniu leków przeciwdepresyjnych z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) – efekt ten zbiega się w czasie z efektem terapeutycznym (zwykle po kilku tygodniach), przypuszcza się więc, że odgrywa rolę w działaniu przeciwdepresyjnym[12].

Pełne agonisty

Częściowe agonisty

Antagonisty

Odwrotne agonisty

Genetyka

Odkryto ponad 250 polimorfizmów pojedynczego nukleotydu (SNP) w ludzkim genie HTR2A[18]. Najważniejsze z nich to A-1438G (rs6311), C102T (rs6313) i His452Tyr (rs6314). Badania przeprowadzone na populacji Koreańczyków wykazały związek polimorfizmu A-1438G z dużą depresją[19] i zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym[20]. Wykazano słaby związek polimorfizmu C102T z zachorowaniem na schizofrenię[21]. Znaleziono związek częstości polimorfizmów T102C i C1354T u osób po próbach samobójczych[22].

Remove ads

Przypisy

Loading related searches...

Wikiwand - on

Seamless Wikipedia browsing. On steroids.

Remove ads