Nalbufina

Nalbufina – organiczny związek chemiczny, opioidowy lek przeciwbólowy. Wykazuje działanie agonistyczno - antagonistyczne na receptory opioidowe.

Nalbufina

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C21H27NO4
Masa molowa	357,4 g/mol
Identyfikacja
PubChem	5311304
DrugBank	DB00844
InChI InChI=1S/C21H27NO4/c23-14-5-4-13-10-16-21(25)7-6-15(24)19-20(21,17(13)18(14)26-19)8-9-22(16)11-12-2-1-3-12/h4-5,12,15-16,19,23-25H,1-3,6-11H2/t15-,16+,19-,20-,21+/m0/s1 InChIKey NETZHAKZCGBWSS-CEDHKZHLSA-N
Klasyfikacja medyczna
ATC	N02AF02
Farmakokinetyka Okres półtrwania ok. 5 godzin
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, domięśniowo, dożylnie, podskórnie

Mechanizm działania

Nalbufina powoduje dość silną analgezję i wyraźny efekt sedacyjny, szczególnie wyrażony w populacji dziecięcej. Efekt analgetyczny i sedacyjny jest związany z pobudzeniem receptora κ, które to odpowiada za mniejszą częstość występowania typowych dla opioidów działań niepożądanych tych leków takich jak nudności czy świąd.

Do receptora µ nalbufina wykazuje silne powinowactwo o działaniu antagonistycznym. Jej antagonistyczny wpływ na receptor µ powoduje ograniczenie działanie przeciwbólowego nalbufiny w postaci efektu pułapowego - po osiągnięciu maksymalnego możliwego poziomu analgezji, dalsza eskalacja dawki nie zwiększa siły działania przeciwbólowego ani ryzyka depresji oddechowej^[1].

Działa również antagonistycznie na receptory opioidowe typu δ^[2].

Wskazania

Wskazaniem do stosowania nalbufiny jest krótkotrwałe leczenie bólu o umiarkowanym lub dużym nasileniu; może być ona stosowana również do znieczulenia przed- i pooperacyjnego^[3]

Działania niepożądane

Podobnie jak inne opioidy, nalbufina może powodować depresję oddechową, sedację, dysforię, bóle i zawroty głowy, pocenie, nudności, wymioty, zaparcia, zaburzenia w oddawaniu moczu, suchość w jamie ustnej.