5-HT4 receptor

5-HT4 receptor (5-hidroksitriptaminski receptor 4) je protein koji je kod ljudi kodiran HTR4 genom.^[1][2]

edit

5-hidroksitriptaminski (serotoninski) receptor 4
Identifikatori
Simboli	HTR4; 5-HT4; 5-HT4R
Vanjski ID	OMIM: 602164 MGI: 109246 HomoloGene: 20243 IUPHAR: 5-HT4 GeneCards: HTR4 Gene
Ontologija gena Molekularna funkcija • aktivnost rodopsinu-sličnog receptora • receptorska aktivnost • adrenoceptorska aktivnost • serotoninska receptorska aktivnost Celularna komponenta • membranska frakcija • integralno sa ćelijskom membranom • membrana • integralno sa membranom Biološki proces • prenos signala • signalni put G-protein spregnutog receptora • G-proteinska signalizacija, spregnuta sa cikličnim nukleotidnim sekundarnim glasnikom
Pregled RNK izražavanja
podaci
Ortolozi
Vrsta	Čovek	Miš
Entrez	3360	15562
Ensembl	ENSG00000164270	ENSMUSG00000026322
UniProt	Q13639	Q3URB5
RefSeq (mRNA)	NM_000870	NM_008313
RefSeq (protein)	NP_000861	NP_032339
Lokacija (UCSC)	Chr 5: 147.81 - 148.01 Mb	Chr 18: 62.45 - 62.59 Mb
PubMed pretraga

Ovaj gen je član familije serotoninskih receptora, koji su G protein spregnuti receptori koji stimulišu cAMP produkciju u responsu na vezivanje serotonina (5-hidroksitriptamina). To je glikolizirani transmembranski protein koji funkcioniše u perifernom i centralnom nervnom sistemu gde modulara otpuštanje raznih neurotransmitera. Postoji više transkriptnih varijanti koje kodiraju proteine sa distinktnim C-terminalnim sekvencama.^[3]

Lokacija

Receptor je lociran u alimentarnom traktu, mokraćnoj bešiki, srcu i nadbubrežnoj žlezdi, kao i u centralnom nervnom sistemu (CNS).^[4] On nije nađen u cerebelumu.^[5]

Izoforme

Internalizacija je specifična za pojedine izoforme.^[6]

Ligandi

Postoji nekoliko lekova kaji deluju na 5-HT₄ kao selektivni agonisti. Oni se koriste u naučnim istraživanjima i kliničkoj medicini. Neki od lekova koji deluju kao 5-HT₄ agonisti su isto tako aktivni kao 5-HT₃ antagonisti, npr, mosaprid, metoclopramid, renzaprid i zacoprid.^[7] SB-207,145 radio obeležen sa ugljenikom-11 se koristi kao radioligand za 5-HT₄ ispitivanja pozitronskom emisionom tomografijom na životinjama^[8] i u humanim ispitivanjima.^[9].

Agonisti

• BIMU-8
• Cisaprid
• CJ-033,466
• Mosaprid
• Prukaloprid
• Renzaprid
• RS-67506
• RS-67333 - parcijalni agonist
• SL65.0155 - parcijalni agonist
• Tegaserod
• Zakoprid

Antagonisti

• Piboserod
• GR-113,808 (1-metil-1H-indol-3-karboksilna kiselina, [1-[2-[(metilsulfonil)amino]etil]-4-piperidinil]metil ester)^[10]
• GR-125,487
• RS-39604 (1-[4-Amino-5-hloro-2-(3,5-dimetoksifenil)metiloksi]-3-[1-[2-metilsulfonilamino]piperidin-4-il]propan-1-on)
• SB-203,186
• ([Metoksi-¹¹C]1-butilpiperidin-4-jil)metil 4-amino-3-metoksibenzoat^[11]

Povezano

• 5-HT receptor