Radioligand

Radioligand je radioaktivna biohemijska supstanca koja se koristi za dijagnozu ili naučno istraživanje receptorskih sistema u telu.

U neurovizalizacijskim primenama radioligand se unosi putem injekcije u tkivo, ili krvotok. On se zatim vezuje za njegov receptor. Kad dođe do raspada radioaktivnog izotopa, to se meri pomoću pozitronske emisione tomografije (PET) ili jednofotonska emisiona kompjuterska tomografija (SPECT). U in vivo sistemima on se često koristi za kvantifikovanje vezivanja testiranog molekula za mesto vezivanja radioliganda. Što je veći afinitet molekula to je više radioliganda zamenjeno njime na mestu vezivanja i povećani radioaktivni raspad se može meriti scintilografski. Ovaj tip testa se često koristi za izračunavanje konstante vezivanja molekula na receptorima.

Historija

Radioligandi se prave da bi se omogućilo studiranje biomolekulskog ponašanja.^[1] Radioligandne tehnike omogućavaju istraživačima da identifikuju receptore unutar ćelija.

Radioaktivni izotopi u širokoj upotrebi

• Tricijum, ³H
• Ugljenik-14, ¹⁴C
• Sumpor-35, ³⁵S
• Jod-131, ¹³¹I
• Fluor-18, ¹⁸F
• Tehnecijum-99m, ^99mTc

Pri primeni PET tehnike za molekulsku vizuelizaciju često se koriste izotopi fluor-18 i ugljenik-11.

Lista radioliganda

Radioligandi se mogu selektivno da se vežu za specifični neuroreceptor ili transporter neurotransmiter.

Primer radioliganda su:

• ¹¹C-WAY-100635 za 5-HT_1A receptor
• N(1)-([¹¹C]-metil)-2-Br-LSD ([¹¹C]-MBL) za 5-HT2 receptore^[2]
• ¹⁸F-altanserin i ¹⁸F-setoperon za 5-HT_2A receptor^[3]
• ¹¹C-ketanserin^[4] i tricijumski ketanserin
• ¹¹C-DASB za serotoninski transporter^[5]
• ³H-WIN55,212-2 za kanabinoidne receptore^[6]
• [¹¹C]flumazenil za GABA_A receptore.^[7]
• (+)PHNO za D₂ dopaminske receptore.^[8]
• [¹¹C]rakloprid za D₂ dopaminske receptore.^[9]

Povezano

• Potencijal vezivanja
• Zapremina distribucije