BIMU-8

BIMU-8 je lek koji deluje kao selektivni agonist 5-HT₄ receptora. BIMU-8 je bio jedno od prvih jedinjenja u oboj klasi. Ovaj ligand povišava brzinu respiracije.

BIMU-8

(IUPAC) ime
N-[(1R,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl]-2-oxo-3-(propan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-benzimidazole-1-carboxamide hydrochloride
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj	134296-40-5
ATC kod	?
PubChem[1][2]	5311028
ChemSpider[3]	4470566
Hemijski podaci
Formula	C19H26N4O2 · HCl
Mol. masa	342.44 g/mol (slobodna baza) 378.896 g/mol (HCl)
SMILES	eMolekuli & PubHem
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	?
Pravni status

Upotreba

BIMU-8 doziran u kombinaciji sa opioidnim analgeticima sprečava opasnu hipoventilaciju, koja se javlja kad se opioidi koriste u ekcesivnim dozama.^[4] BIMU-8 nema uticaja na opijatno suzbijanje bola. Ispitivanja na pacovima su pokazala da je BIMU-8 efektivan u sprečavanju hipoventilacije izazvane potentnim opioidom fentanilom,^[5] koji je uzrokovao znatni broj smrtnih slučajeva kod ljudi. Klinička ispitivanja BIMU-8 još nisu sprovedena.

Druge aktivnosti

Kao i nekoliko drugih 5-HT₄ liganda, za BIMU-8 je nađeno da ima znatan afinitet za sigma receptore. On deluje kao antagonist σ₂ receptora.^[6][7][8]