Adenozinski A1 receptor

Adenozinski A₁ receptor^[1] je član grupe adenozinskih receptgora, G protein-spregnutih receptora čiji endogeni ligand je adenozin.

edit

Adenozinski A1 receptor
Identifikatori
Simboli	ADORA1; RDC7
Vanjski ID	OMIM: 102775 MGI: 99401 HomoloGene: 20165 IUPHAR: A1 GeneCards: ADORA1 Gene
Ontologija gena Molekularna funkcija • aktivnost rodopsinu-sličnog receptora • aktivnost A1 adenozinskog receptora, G-protein spregnutog • receptorska aktivnost Celularna komponenta • integralno sa ćelijskom membranom • membrana Biološki proces • fagocitoza • inflamatorni respons • prenos signala • signalni put G-protein spregnutog receptora • interćelijska signalizacija • razvoj nervnog sistema • indukcija apoptoze ekstracelularnim signalima
Pregled RNK izražavanja
podaci
Ortolozi
Vrsta	Čovek	Miš
Entrez	134	11539
Ensembl	ENSG00000163485	ENSMUSG00000042429
UniProt	P30542	Q3URG8
RefSeq (mRNA)	NM_000674	NM_001008533
RefSeq (protein)	NP_000665	NP_001008533
Lokacija (UCSC)	Chr 1: 201.33 - 201.4 Mb	Chr 1: 136.02 - 136.05 Mb
PubMed pretraga

Biohemija

A₁ receptori učestvuju u promovisanju sna putem inhibicije holinergičkih neurona bazalnog prednjeg mozga.^[2] A₁ receptori su takođe prisutni u glatkim mišićima širom vaskularnog sistema.^[3]

Signalizacija

Aktivacija adenozinskog A₁ receptora agonistom uzrokuje vezivanje G_i1/2/3 ili G_o proteina. Vezivanje G_i1/2/3 proteina izaziva inhibiciju adenilat ciklaze, i stoga umanjenje cAMP koncentracije. Povišenje koncentracije inozitol-trifosfata/diacilglicerola je posledica aktivacije fosfolipaze C, dok je elevacija nivoa arahidonske kiseline posredovano DAG lipazom, koja odvaja DAG i formira arahidonsku kiselinu.

Nekoliko tipova kalijumskih kanala se aktivira, dok se N-, P-, i Q-tipovi kalcijumskih kanala inhibiraju.^[4]

Mehanizam

Ovaj receptor ima inhibitornu funkciju na većinu tkiva. U mozgu, on usporava metaboličku aktivnost kombinacijom dejstava. Presonaptički, on redukuje otpuštanje iz sinaptičkih vezikula.

Ligandi

Kofein, kao i teofilin, su antagonisti A₁ i A_2A receptora u mozgu.

Agonisti

• 2-hloro-N(6)-ciklopentil adenozin (CCPA).
• N6-ciklopentiladenozin
• N(6)-cikloheksiladenozin

Antagonisti

Neselektivni

• Kofein
• Teofilin
• CGS-15943

Selektivni

• 8-Ciklopentil-1,3-dimetilksantin (CPX / 8-ciklopentil teofilin)
• 8-Ciklopentyl-1,3-dipropil ksantin (DPCPX)
• 8-Fenil-1,3-dipropilksantin
• Bamifillin
• BG-9719^[5]
• BG-9928^[6]
• FK-453
• FK-838
• Rolofilin (KW-3902)^[7][8]
• N-0861