Cipralisant

Cipralisant (GT-2331, Perceptin) je veoma potentan agonist histaminkog H₃ receptora koji je originalno razvila kompanija Glijatek.^[2] Cipralisant je inicijalno bio klasifikovan kao selektivni H₃ antagonist, i izgledalo je da je dobro tolerisan tokom ranih ispitivanja. Ušao je u fazu II ispitivanja za ADHD 2000. godine.

Cipralisant

(IUPAC) ime
(1S,2S)-4-(2-(5,5-dimetilheks-1-inil) ciklopropil)imidazol
Klinički podaci
Identifikatori
ATC kod	nije dodeljen
UNII	309713XSKW Y
ChEMBL[1]	CHEMBL278462 Y
Hemijski podaci
Formula	C14H20N2
Mol. masa	216,32 g/mol
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	?
Pravni status

Relativno nedavno kloniranje ljudskog H₃ receptora, kao i otkriće njegove konstitutivne aktivnosti omogućili su bolji pristup pri određivanju aktivnosti liganda H₃ receptora. Konsekventno, cipralisant je reklasifikovan kao agonist H₃ receptora u rekombinantnim sistemima ljudi i pacova, koji je funkcionalno selektivan i stimuliše jedan tip G protein spregnutih puteva.^[3]

Glijatek je podneo zahtev za stečaj 2002, i njegovu intelektualnu svojinu je nasledio Merck. Razvoj cipralisanta je prekinut 2003, ali su istraživanja njegovih svojstava nastavljena, i nedavno je pokazano da je 1S,2S enantiomer biološki aktivan.^[4]