Delta opioidni receptor

δ-opioidni receptori (delta opioid receptor, delta receptor, DOR), je opioidni receptor čiji endogeni ligandi su enkefalini.^[1]

edit

Opioidni receptor, delta 1
Prikaz baziran na PDB 1OZC.
Dostupne strukture
1OZC, 2IQM
Identifikatori
Simboli	OPRD1; OPRD
Vanjski ID	OMIM: 165195 MGI: 97438 HomoloGene: 20252 IUPHAR: δ GeneCards: OPRD1 Gene
Ontologija gena Molekularna funkcija • aktivnost rodopsinu sličnog receptora • receptorska aktivnost • aktivnost delta opioidnog receptora Celularna komponenta • membranska frakcija • ćelijska membrana • integralno sa ćelijskom membranom Biološki proces • imunski respons • prenos signala • G-proteinska signalizacija, spregnuta sa cikličnim nukleotidnim sekundarnim glasnikom • G-protein signalizacija, inhibitorni put adenilat ciklaze • neuropeptidni signalni put • senzorska percepcija • lokomotorno ponašanje odraslih osoba
Pregled RNK izražavanja
podaci
Ortolozi
Vrsta	Čovek	Miš
Entrez	4985	18386
Ensembl	ENSG00000116329	ENSMUSG00000050511
UniProt	P41143	P32300
RefSeq (mRNA)	NM_000911	XM_973497
RefSeq (protein)	NP_000902	XP_978591
Lokacija (UCSC)	Chr 1: 29.01 - 29.06 Mb	Chr 4: 131.67 - 131.7 Mb
PubMed pretraga

Funkcija

Aktivacija delta receptora proizvodi analgeziju u manjoj meri nego aktivacija mu-opioidnih receptora.^[2] Mnogi delta agonisti mogu takođe da uzrokuju epileptičke napade u visokim dozama, mada nemaju svi ovo svojstvo.^[3]

Ligandi

Do nedavno je veoma mali broj fizioloških agenasa za studiranje δ receptora bio dostupan. Kao posledica toga razumevanje njihove funkcije je znatno ograničenije nego što je to slučaj s drugim opioidnim receptorima za koje su selektivni ligandi bili dostupni.

Nekoliko selektivnih delta opioidnih agonista je dostupno. Među njima su peptidi DPDPE i deltorfin II, i ne-peptidni lekovi poput SNC-80,^[4] i potentnijeg (+)-BW373U86,^[5] i novijeg leka DPI-287, koji ne proizvodi probleme sa konvulzijama viđene kod ranijih agenasa,^[6] i mešoviti mu/delta agonist DPI-3290, koji je mnogo potentniji analgetik nego visoko selektivni delta agonisti.^[7] Selektivni antagonisti delta receptora su takođe dostupni. Među njima je najpoznatiji opijatni derivat naltrindol.^[8]

Agonisti

Peptidi

• Leu-enkefalin
• Met-enkefalin
• Deltorfini

Ne-peptidi

• 7-Spiroindaniloksimorfon
• N-fenetil-14-etoksimetopon
• ADL-5859^[9]
• BU-48
• SNC-80
• BW373U86
• DPI-221
• DPI-287
• DPI-3290
• TAN-67
• RWJ-394,674
• Norbuprenorfin

Mitragyna Speciosa indolni agonisti:

• Mitraginin
• Mitraginin-pseudoindoksil

Antagonisti

• Naltriben
• Naltrindol

Interakcije

Za delta opioidni receptor je pokazano da integuje sa Beta-2 adrenergičkim receptorom,^[10] arestin beta 1^[11] i GPRASP1.^[12]