Fenilefrin

Fenilefrin je selektivni agonist α1-adrenergičkog receptora koji se prvenstveno koristi kao dekongestant, agens za dilaciju zenica, i povišenje krvnog pritiska.^[6] Fenilefrin je nedavno ušao u prodaju kao zamena za pseudoefedrin (npr. Sudafed), mada neki izvori tvrde da peroralni fenilefrin nije efektivniji kao dekongestiv od placeba.^[7]

Fenilefrin

(IUPAC) ime
(R)-3-[-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]phenol
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj	59-42-7 61-76-7 (hidrohlorid)
ATC kod	C01CA06 R01AA04, R01AB01, R01BA03, S01FB01, S01GA05
PubChem[1][2]	6041
DrugBank	APRD00365
ChemSpider[3]	5818
UNII	1WS297W6MV Y
KEGG[4]	D08365 Y
ChEMBL[5]	CHEMBL1215 Y
Hemijski podaci
Formula	C9H13NO2
Mol. masa	167.205 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	38% kroz GI trakt
Vezivanje za proteine plazme	95%
Metabolizam	Hepatički (monoaminska oksidaza)
Poluvreme eliminacije	2.1 to 3.4 časa
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	B2(AU) C(US)
Pravni status	GSL (UK) OTC (SAD)
Način primene	Oralno, intranazalno, oftalmički, intravenozno, intramaskularno

Upotreba

Dekongestiv

Fenilefrin se koristi kao dekongestiv u čvrstom obliku kao peroralni lek, i tečnom kao nazalni sprej, ili kapi za oči. Fenilefrin najuobičajeniji dekongestiv koji se može nabaviti bez recepta u SAD-u. Oksimetazolin je u široj upotrebi kao nazalni sprej. Pseudoefedrin je svojevremeno bio u najširoj upotrebi, ali je njegova loša reputacija kao prekursora metamfetamina navela neke vlade da ograniče njegovu prodaju.

Peroralni fenilefrin se ekstenzivno metaboliše monoaminskom oksidazom,^[8] enzimom koji je prisutan u gastrointestinalnom traktru i jetri. Kao posledica toga bioraspoloživost oralnog fenilefrina je oko 38 procenata.^[9][10] Pošto je fenilefrin selektivni agonist α-adrenergičkog receptora, on ne izaziva oslobađanje endogenog noradrenalina, za razliku od pseudoefedrina. Fenilefrin ima manju sklonost izazivanja nuspojava poput stimulacije centralnog nervnog sistema, insomnije, anksioznosti, uznemirenosti, i nespokoja. Efikasnot fenilefrina kao dekongestiva potiče od vazokonstrikcije nosnih krvnih sudova, što smanjuje protok krvi u sluzokoži sinusa, i uklanja njen otok (edem).