Alfa-1 adrenergički receptor

Alfa-1 (α₁) adrenergički receptor je G protein-spregnuti receptor koji vezuje G_q heterotrimerni G protein. Postoje tri visoko homologna podtipa, α_1A-, α_1B-, i α_1D- adrenergički receptor. Kateholamini kao što su norepinefrin (noradrenalin) i epinefrin (adrenalin) prenose signal kroz α₁-adrenergički receptor u centralnom i perifernom nervnom sistemu.

Efekti

α₁ i α₂-adrenergički receptori imaju nekoliko zajedničkih opštih funkcija, ali isto tako i niz specifičnih efekata.

Opšti

Zajednički (ili još uvek neodređeni) efekti su:

• Vazokonstrikcija arterija ka srcu (koronarnih arterija)^[1]
• Vazokonstrikcija vena^[2]
• Umanjena motilnost glatkih mišića gastrointestinalnog trakta^[3]

Specifični

Primarni efekat je na glatke mišiće. Aktivacija ovog receptora izaziva njihovu konstrikciju. Međutim, postoji i niz drugih funkcija.

Ligandi

Agonisti Cirazolin Etilefrin Metaraminol Metoksamin Midodrin Nafazolin Oksimetazolin Fenilefrin (dekongestiv) Sinefrin Tetrahidrozolin Ksilometazolin

Antagonisti Alfuzosin (koristi se za benignu prostatičnu hiperplaziju Arotinolol Karvedilol (koristi se za zatajenje srca; on je neselektivni beta blokator) Doksazosin (koristi se za hipertenziju i benignu prostatičnu hiperplaziju) Indoramin Labetalol (koristi se za hipertenziju; it is a mixed alpha/beta adrenergic antagonist)[4] Moksisilit Fenoksibenzamin Fentolamin (koristi se za hipertenzivne hitne slučajeve; to je neselektivni alfa-antagonist) Prazosin (koristi se za hipertenziju) Silodosin Tamsulosin (koristi se za benignu prostatičnu hiperplaziju) Terazosin Tolazolin Trimazosin

Razni heterociklični antidepresivi i antipsihotici su isto tako antagonisti α₁-adrenergičkog receptora. Ovo dejstvo je generalno nepoželjno kod takvih agenasa.

Povezano

• Adrenergički receptor