PRX-08066

PRX-08066 je lek koji deluje kao potentan i selektivan antagonist na serotoninskom 5-HT_2B receptoru, sa afinitetom vezivanja (K_i) na 5-HT_2B od 3,4 nM, i visokom selektivnošću u odnosu na blisko srodne 5-HT_2A i 5-HT_2C receptore. PRX-08066 i drugi selektivni 5-HT_2B antagonisti se koriste za tretman plučne arterijske hipertenzije, nakon otkrića da potentni 5-HT_2B agonist norfenfluramin proizvodi plućnu arterijsku hipertenziju i naknadno oštećenje srčanih zalizaka. U životinjskim studijama, utvrđeno je da PRX-08066 redukuje nekoliko ključnih indikatora plućne arterijske hipertenzije i poboljšava srčani izlaz, sa sličnom efikasnošću u odnosu na ustaljene lekova za ta oboljenja, kao što su bosentan, sildenafil, beraprost o iloprost. ^[4] On se takođe istražuje za potencijalnu antikancernu primenu, usled njegove sposobnosti da inhibira aktivaciju fibroblasta.^[5]

PRX-08066

(IUPAC) ime
5-((4-(6-hlorotieno[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)piperidin-1-il)metil)-2-fluorobenzonitril
Klinički podaci
Identifikatori
ATC kod	nije dodeljen
PubChem[1][2]	11502243
ChemSpider[3]	9677045
Hemijski podaci
Formula	C19H17ClFN5S
Mol. masa	401,887 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	?
Pravni status