Prostaciklin

Prostaciklin (PGI₂) je član familije lipidnih molekula poznatih kao eikozanoidi.

Prostaciklin

(IUPAC) ime
(Z)-5-[(4R,5R)-5-hydroxy-4-((S,E)-3-hydroxyoct-1-enyl)hexahydro-2H-cyclopenta[b]furan-2-ylidene]pentanoic acid
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj	35121-78-9
ATC kod	B01AC09
PubChem[1][2]	114805
DrugBank	APRD00949
ChEMBL[3]	CHEMBL962 Y
Hemijski podaci
Formula	C20H32O5
Mol. masa	352.465 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	?
Pravni status

Kao lek, on je takođe poznat kao "epoprostenol". Ovi termini često imaju sinonimno značenje.^[4]

Produkcija

Sinteza eikozanoida. (Prostaciklin je na dnu.)

Prostaciklin proizvode ćelije endotela iz prostaglandina H₂ (PGH₂) dejstvom enzima prostaciklin sintaze. Mada se prostaciklin smatra nezavisnim posrednikom, on se naziva PGI₂ (prostaglandin I₂) u eikozanoidnoj nomenklaturi, i on je član prostanoida (zajedno sa prostaglandinima i tromboksanom).

Serija-3 prostaglandina PGH₃ takođe sledi put prostaciklinske sintaze.^[5] Termin 'prostaciklin' bez supskripta se obično odnosi na PGI₂. PGI₂ je izveden iz ω-6 arahidonske kiseline. PGI₃ nastaje iz ω-3 EPA.

Funkcija

Prostaciklin (PGI₂) prvenstveno sprečava formiranje trombocitnih ugrušaka koji učestvuju u hemostazi (delu procesa formiranja ugrušaka krvi). On deluje putem inhibicije aktivacije trombocita^[6]. On je takođe efektivan vazodilatator. Prostaciklinove interakcije su u kontrastu sa tromboksanom (TXA₂), koji je takođe eikozanoid, i snažno upućuju na mehanizam od kardiovaskularne homeostaze između ova dva hormona u pogledu vaskularnih oštećenja.

Degradacija

Prostaciklin, koji ima polu-život od nekoliko sekundi, se razlaže u 6-keto-PGF₁, koji je znatno slabiji vazodilatator.

Farmakologija

Sintetički analozi prostaciklina (iloprost, cisaprost) se koriste intravenozno, supkutano i putem inhalacije:

• kao vazodilatator kod jakog Rejnoovog fenomena ili ishemije uda;
• kod pulmonarne hipertenzije.
• kod primarne pulmonarne hipertenzije (PPH)

Povezano

• Esencijalne masne kiseline
• Prostanoid