Esreboksetin

Esreboksetin (razvojna kodna imena AXS-14, PNU-165442G) je selektivni inhibitor ponovnog preuzimanja norepinefrina koji je Pfizer razvijao za lečenje neuropatskog bola i fibromialgije, ali nije pokazao značajnu koristnost u odnosu na trenutno dostupne lekove i ukinut je.^[1][2][3][4] To je (S,S)-(+)-enantiomer reboksetina i još je selektivniji kao inhibitor ponovnog preuzimanja norepinefrina u poređenju sa njim.^[1][5]

ime
(2S)-2-[(S)-(2-etoksifenoksi)fenil metil]morfolin
Klinički podaci
Način primene	Oralno
Pravni status
Pravni status	Uncontrolled
Identifikatori
	98819-76-2 Y
kod
	65856
	59268 Н
	Y
	Y
Sinonimi	AXS-14; PNU-165442G
Hemijski podaci
Formula	19233
Molarna masa	313,40 g·mol−1
Н  Н

Međutim, nedavno je otkriveno da esreboksetin može biti efikasan kod pacijenata sa fibromialgijom.^[6]

Reference

1. Bingham M, Napier SJ (2009). Transporters as Targets for Drugs (Topics in Medicinal Chemistry). Berlin: Springer. ISBN 978-3-540-87911-4.
2. Rao SG (октобар 2009). „Current progress in the pharmacological therapy of fibromyalgia”. Expert Opinion on Investigational Drugs. 18 (10): 1479—1493. PMID 19732029. S2CID 12726987. doi:10.1517/13543780903203771.CS1 одржавање: Формат датума (веза)
3. „Search of esreboxetine”. ClinicalTrials.gov.
4. Kelly J (26. 2. 2009). „Pfizer Stops Work on Esreboxetine for FM”. Musculoskeletal Report. New York, NY. Архивирано из оригинала 29. 2. 2012. г.CS1 одржавање: Формат датума (веза)
5. Fish PV, Mackenny M, Bish G, Buxton T, Cave R, Drouard D, . (2009). „Enantioselective synthesis of (R)- and (S)-N-Boc-morpholine-2-carboxylic acids by enzyme-catalyzed kinetic resolution: application to the synthesis of reboxetine analogs”. Tetrahedron Letters. 50 (4): 389—391. doi:10.1016/j.tetlet.2008.11.025.
6. Arnold LM, Hirsch I, Sanders P, Ellis A, Hughes B (јул 2012). „Safety and efficacy of esreboxetine in patients with fibromyalgia: a fourteen-week, randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter clinical trial”. Arthritis and Rheumatism. 64 (7): 2387—2397. PMID 22275142. doi:10.1002/art.34390.CS1 одржавање: Формат датума (веза)