Buprenorfin

Buprenorfin (Subuteks, Temgesic, Subokson (buprenorfin:nalokson 4:1 preparat) - sublingvalne tablete, Bupreneks za injekcije, i Norspan ili Butrans kao transdermalni flaster) je polusintetički opioid koji se koristi za lečenje opioidne zavisnosti u većim dozama (>2 ), i za kontrolu umerenog bola u nižim dozama (~200 ).^[2][3]

-{sr:Buprenorfin;sr-ec:Бупренорфин;sr-el:Buprenorfin}-</span>"}]]}'>

ime
(2S)-2-[(-)-(5R,6R,7R,14S)- 9α-cyclopropylmethyl-4,5-epoxy- 6,14-ethano-3-hydroxy- 6-methoxymorphinan-7-yl]- 3,3-dimethylbutan-2-ol
Klinički podaci
Kategorija trudnoće	C (SAD)
Način primene	sublingualno, IM, IV, transdermalno, intranazalno
Pravni status
Pravni status	Schedule III (V neke države)[1] (SAD) Schedule 8 (Aust) Class C(UK) Schedule III Nemačka
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	40-50% (sublingualno, iz etanolog rastvora), 35-40% (sublingualno, tablete visoke doze), ~50% (transdermalno), ~50-60% (intranazalno)
Vezivanje proteina	96%
Metabolizam	hepatički
Poluvreme eliminacije	20-70, prosek 37 sata
Izlučivanje	žučno i renalno
Identifikatori
	52485-79-7 Y
kod	()
	644073
	559124 Y
	Y
	?
	1201894?
Hemijski podaci
Formula	29414
Molarna masa	467.64 g/mol
Y  Y

Subokson 8  tableta

Buprenorfin je sintetički derivat iz tebainske klase sa izuzetno visokim afinitetom za µ- i κ-opioidni receptor. On je parcijalni agonist µ-opioidnog receptora, parcijalni do pun agonist /nociceptin i δ-opioidnog receptor, i kompetitivni antagonist κ-opioidnog receptora.

Buprenorfin hidrohlorid je prvi plasirao na tržište 1980-ih (sad Rekit Benkiser) kao analgetik, dostupan generalno kao Temgesic 0.2  sublingualne tablete, i kao Bupreneks u 0.3  inekcionoj formulaciji. Oktobra 2002, FDA je dodatno odobrila Subokson i Subuteks, buprenorfinske visokodozne sublingualne pilule za primenu u detoksifikaciji i dugoročnom lečenju opioidne zavisnosti. Lek se danas predominantno koristi za te svrhe.

U Evropskoj uniji, Subokson i Subuteks, buprenorfinske visoko dozne sublingualne pilule su odobrene za lečenje opioidne adikcije u septembru 2006. Zadnjih godina, buprenorfin je uveden u većini evropskih zemalja u obliku transdermalne formulacije za lečenje hroničnog bola.