Loading AI tools
З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Аспарагіназа (також L-аспарагіназа, лат. Asparaginasum, англ. Asparaginase) — природний лікарський препарат, який за своєю хімічною будовою є поліпептидом, та ферментом, який каталізує розщеплення амінокислоти аспарагіну. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності бактерій Escherichia coli або Erwinia chrysanthemi.[1][2][3] Аспарагіназа застосовується внутрішньовенно і внутрішньом'язово.[1][4][5] Уперше протипухлинні властивості аспарагінази описані в 1953 році, коли лімфоми у щурів та мишей зменшувались у розмірах після введення їм сироватки крові морських свинок.[6] Пізніше встановлено, що регрес пухлин відбувається під дією аспарагінази.[7] Уперше аспарагіназа для клінічного застосування вироблена в Японії в лабораторії компанії «Kyowa».[8]
Аспарагіназа | |
Систематизована назва за IUPAC | |
E. coli L-asparagine amidohydrolase | |
Класифікація | |
ATC-код | L01 |
PubChem | |
CAS | 9015-68-3 |
DrugBank | DB00023 |
Хімічна структура | |
Формула | C1377H2208N382O442S17 |
Мол. маса | 31731,9 г/моль |
Синоніми | crisantaspase, colaspase, asparaginase erwinia chrysanthemi (recombinant)-rywn |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 100% (в/в) |
Метаболізм | Ретикулоендотеліальна система |
Період напіввиведення | 8-30 год. (в/в), 39-49 год. (в/м) |
Екскреція | НД |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АСПАРАГІНАЗА 5 000 МЕДАК, «Медак ГмбХ»,Німеччина UA/3522/01/01 01.09.2010-01/09/2015 СПЕКТРІЛА 10 000 ОД аспарагінази |
Аспарагіназа — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною будовою є поліпептидом та ферментом, який каталізує розщеплення амінокислоти аспарагіну[9]. Механізм дії препарату полягає у розщепленні амінокислоти аспарагіну, внаслідок чого порушується синтез білків та гальмується ріст клітин. Оскільки синтез білків та ріст клітин перебігають швидше у пухлинних клітинах, аспарагіназа інгібує ріст у першу чергу пухлинних клітин.[1][8][4] Окрім цього, встановлено, що в пухлинних клітинах часто відсутній фермент аспарагінсинтетаза, унаслідок чого пухлинні клітини не можуть синтезувати власний аспарагін[3][5], а внаслідок дії аспарагінази гідролізується й екзогенний аспарагін, унаслідок чого остаточно порушується синтез білків у пухлинних клітинах, наслідком чого є загибель пухлинних клітин. Аспарагіназа застосовується для лікування гострого лімфобластного лейкозу, неходжкінських лімфом та лімфогранулематозу.[1][4] При застосуванні аспарагінази спостерігається значна кількість побічних ефектів, спричинених порушенням синтезу білка.[3][8] Застосування аспарагінази при вагітності може призвести як до народження дитини із чисельними вадами розвитку, так і до самовільного переривання вагітності, народження мертвої дитини або індукції злоякісних пухлин у дитини, хоча при довготривалих спостереженнях були випадки народження й здорових немовлят.[2]
Аспарагіназа добре, але повільно розподіляється в організмі після внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення. Біодоступність препарату становить 100 %. Максимальна концентрація аспарагінази в крові досягається протягом 14—24 годин після внутрішньом'язового введення та за кілька хвилин після внутрішньовенного введення препарату. Аспарагіназа погано (на 30 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людей немає. Метаболізується аспарагіназа ферментами ретикулоендотеліальної системи. Шляхи виведення аспарагінази із організму не встановлені, зокрема, в сечі виявляються лише сліди препарату. Період напіввиведення препаратуу становить 8—30 годин при внутрішньовенному введенні та 39—49 годин при внутрішньом'язовому введенні, і цей час не змінюється в осіб із порушенням функції печінки або нирок[5][4].
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Аспарагіназа застосовується для лікування гострого лімфобластного лейкозу, неходжкінських лімфом та лімфогранулематозу.[1][4]
При застосуванні акспарагінази побічні ефекти спостерігаються досить часто, переважна більшість із них спричинені інгібуванням біосинтезу білків.[3][8] Найчастіше при застосуванні аспарагінази спостерігаються алергічні реакції, зокрема шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, рідше сироваткова хвороба, анафілактичний шок, у тому числі з ларингоспазмом. При застосуванні аспарагінази у комбінації з глюкокортикоїдами і меркаптопурином кількість побічних ефектів значно зменшується.[3] Серед інших побічних ефектів препарату найчастішими є[1][4]:
Аспарагіназа протипоказана при підвищеній чутливості до препарату, виражених порушеннях функції печінки, підшлункової залози, нирок і ЦНС, при вагітності та годуванні грудьми.[1][4]
Аспарагіназа випускається у вигляді ліофілізату для приготування розчину для ін'єкцій по 5 і 10 тисяч міжнародних одиниць (МО).[10]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.