二肽基肽酶-4抑制剂

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二肽基肽酶-4抑制剂^[1]（dipeptidyl peptidase-4 inhibitor）又称DPP-4 抑制剂（DPP-4 inhibitor）、格列汀^[2]（gliptin），是一种通过抑制二肽基肽酶-4来发挥作用的口服抗糖尿病药 ，用来治疗2型糖尿病。

DPP-4抑制剂和GLP-1

第一种二肽基肽酶-4抑制剂是西格列汀，于2006年通过了美国食品药品监督管理局的审批^[3]。

胰高血糖素提高血糖水平，DPP-4抑制剂可以减少胰高血糖素和降低血糖水平。DPP-4抑制剂的原理为增加可以抑制胰高血糖素释放的肠促胰岛素（GLP-1（胰高血糖素样肽-1）和 GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽））的水平，增加胰岛素分泌，减慢胃排空，降低血糖水平^[4][5][6]。

近期的荟萃分析发现，DPP-4抑制剂不会影响全因死亡率、心血管疾病死亡率及中风的风险，但是发生心力衰竭的几率有轻微的统计学上的上升^[7]。

药物列表

• 西格列汀^[8] (2006年通过FDA审批，商品名为捷诺维，由默克制药研发和销售。),
• 维格列汀^[9] (2007年通过欧盟审批，商品名为佳维乐，由诺华制药研发和销售。),
• 沙格列汀 (2009年通过FDA审批，商品名为安立泽，由百时美施贵宝制药研发和销售)
• 利格列汀 (2011年通过FDA审批，商品名为欧唐宁，由礼来和勃林格殷格翰研发和销售。^[10]
• 安奈格列汀 (2012年在日本通过审批，由三和化学研究所有限公司和科瓦股份有限公司研发。)^[11]
• 替格列汀(2012年在日本通过审批)^[12]
• 阿格列汀 (2013年通过FDA审批， 商品名为尼欣那，由日本武田药品工业研发。)
• 曲格列汀 (2015年在日本通过审批)
• 吉米格列汀 (正由韩国LG研发)^[13]
• 度格列净（英语：Dutogliptin） (正由Phenomix公司研发，已达III期临床试验阶段)^[14]
• 奥格列汀 (MK-3102)（正由默克制药研发，近期的研究指出此药可以一周给药一次，并且耐受性很好。^[15]但是由于安全性不及预期以及价格与销售上的原因已经停止研发。^[16]）

其它也可抑制二肽基肽酶-4的成分：

• 小檗碱，一种常见草药的主要成分，也可以抑制二肽基肽酶-4，至少部分解释了它的降糖活性。^[17]
• 羽扇豆醇，在芒果、红桤木、蒲公英咖啡中都有发现。