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劳拉西泮
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劳拉西泮[注 1]（INN:lorazepam）是苯二氮䓬类（BZD）药物[13]，可用来治疗焦虑症、失眠、包括癫痫重积状态在内的积极癫痫发作、酒精戒断症候群、化疗引起的恶心和呕吐，也用在手术中的保护性失忆，以及机械换气患者的镇静剂[13][20]。常见商品名为安定文（Ativan，注意不是安定片）。
劳拉西泮可用在精神运动性激越，但此情形下较常使用咪达唑仑，劳拉西泮也用在因使用可卡因造成的急性冠状动脉综合症治疗。劳拉西泮可经由口服、肌肉注射或是静脉注射给药。注射后约一至30分钟内就会发生作用，效果会持续一整天[13]。
常见的副作用包含虚弱、昏睡、低血压、以及呼吸困难。若是用注射的方式对患者给药，给药后需密集监控，若患者有忧郁的情形，可能会提高其自杀的风险[13][21]。长期使用会造成药物耐受性，也有可能出现生理及心理依赖的情形。若长期使用后突然停药，可能会有苯二氮䓬类药物戒断症候群[13]。年长的人更常出现不利影响[22]，比较容易跌倒而造成髋部骨折[23]，因为前述原因，一般劳拉西泮给药最多只会给二到四周[24]。
劳拉西泮于1963年获得专利，并于1977年开始于美国作医疗用途[25]。本品已列名于世界卫生组织标准药物清单之中，为基础公卫体系必备药物之一[26]，市面上有其通用名药物（学名药）贩售[13]。2014年，每锭口服药锭在开发中国家的批发价介于0.02至0.16美金之间[27]。在2015年的美国，剂量的口服剂型每月需25美金[28]。在2022年的美国，本品为处方量排名第80名的药物，开立的处方笺数量有8百万张[29][30]
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医疗用途
劳拉西泮用于短期管理严重焦虑症。美国食品药物管理局 (FDA) 建议使用苯二氮䓬类药物（如劳拉西泮）时间不要超过四周[24][31]。它能很快发挥作用，在治疗快速发作的焦虑症和恐慌发作时非常有用[32]。
静脉注射地西泮或劳拉西泮是治疗癫痫重积状态的一线药物[33]。劳拉西泮在治疗癫痫重积状态方面比地西泮和静脉注射苯妥英更有效，且因持续癫痫发作而需额外用药的风险也较低 [34]。然而，至少在老年人中，苯巴比妥比劳拉西泮和其他药物有更高的成功率[35][36]。
劳拉西泮有时用于接受机械换气的个体。然而异丙酚在重症患者中的有效性和总体成本方面均被证实优于劳拉西泮；因此目前鼓励使用异丙酚于此适应症，而不鼓励使用劳拉西泮[37]。
当需要快速镇静暴力或躁动的个体时，劳拉西泮有时被用作氟哌啶醇的替代品[38][39]]，但由于氟哌啶醇加异丙嗪具有更好的疗效，且劳拉西泮对呼吸功能有不良影响，而更受青睐[40]。苯二氮平类药物（如劳拉西泮）可能不适用于部分急性精神病患者，因为它们可能导致行为抑制解除等副作用[41]。急性谵妄有时用劳拉西泮治疗，但由于它可能引起反常作用，因此最好与氟哌啶醇一起给予[42]。
劳拉西泮对于因紧张症导致无法言语的症状有效。症状可能会复发，因此可能需要治疗数天。因突然或过快停用苯二氮䓬类药物而出现戒断，而引起的紧张症，也应对劳拉西泮治疗有反应[43] 。由于劳拉西泮可能产生反常作用，因此有时会同时给予氟哌啶醇作治疗[42][44]。
不良反应
劳拉西泮的许多有益作用（例如镇静、肌肉松弛、抗焦虑症和失忆症作用），但在不希望其发生的情况下，都可能变成不良反应[45]。不良反应有镇静和低血压。劳拉西泮与其他中枢神经系统抑制剂合并使用时，作用会增强[33][38] 。其他不良反应还有意识模糊、共济失调、抑制新记忆的形成、瞳孔缩小和宿醉效应。镇静是服用劳拉西泮的人最常报告的副作用。在一组约3,500名接受焦虑症治疗的人中，劳拉西泮最常见的副作用是镇静 (15.9%)、头晕 (6.9%)、虚弱 (4.2%) 和姿态不稳 (3.4%)。镇静和不稳等副作用会随年龄增长而升高[46]。认知障碍、行为脱抑制、呼吸抑制以及低血压也可能发生[47][41]。
FDA于2020年9月要求所有苯二氮䓬类药物更新其黑框警告，以统一说明该类所有药物的滥用、误用、成瘾、身体依赖和戒断反应风险[48]。
劳拉西泮应避免用于以下人群：
约有三分之一使用苯二氮䓬类药物超过四周的个体会出现以戒断症候群为特征的依赖性。较高剂量和较长使用时间会增加产生苯二氮䓬类药物依赖的风险。生物半衰期相对较短的强效苯二氮䓬类药物，例如劳拉西泮、阿普唑仑和三唑仑引起依赖的风险最高[22]。
突然或过快停用劳拉西泮时，会发生焦虑症和身体戒断的迹象，类似于酒精和巴比妥类药物戒断时所见。劳拉西泮与其他苯二氮䓬类药物一样，可能导致身体依赖、物质使用障碍和苯二氮䓬类戒断症候群。剂量越高，服药时间越长，经历不适戒断症状的风险就越大。
药物过量
劳拉西泮的过量应用主要发生在与酒精和／或其他药物联合用药的情况。轻度过量症状包括嗜睡，思维混乱和自相矛盾的反应、构音障碍和昏睡。更严重的症状特别是与其他的药品或酒精同时服用时，症状可能包含运动失调，张力减退，低血压，心血管系统抑制、呼吸抑制、催眠状态，1-3度昏迷和死亡。
注意事项
药理学
劳拉西泮被认为比其他苯二氮平类药物对γ-氨基丁酸受体具有高度亲和力[58]，这或许能为其可造成显著的失忆作用提供解释[45]。其主要的药理作用是增强神经传导物质γ-胺基丁酸在γ-氨基丁酸受体上的作用[22]。
劳拉西泮及其他苯二氮平类药物的抗惊厥特性，可能部分或完全归因于其与电压依赖性钠离子通道的结合，而非苯二氮平受体。在小鼠脊髓细胞培养中，苯二氮平类药物似乎能减缓钠离子通道从失活状态恢复到去活状态的速度，而延长不反应期，以此限制持续的重复放电[59]。
历史
从历史上看，劳拉西泮是"经典"的苯二氮䓬类药物之一。其他还包括地西泮、氯硝西泮、奥沙西泮、硝西泮、氟西泮、溴西泮和氯拉西平 [60]。劳拉西泮于1977年由惠氏药厂推出，品牌名称为Ativan和Temesta[61]。该药物由研究部总裁D.J. Richards开发。惠氏药厂在美国的劳拉西泮原始专利已过期。
社会与文化
根据美国《受管制物质法案》和联合国《精神药物公约》，劳拉西泮是附表IV药物[63]。在加拿大，它是《受管制药物与物质法令》下的附表IV药物。在英国，根据《2001年药物滥用条例》，它属于C级、附表4管制药物[64]。
美国药厂迈兰于2000年同意支付1.47亿美元，以对联邦贸易委员会 (FTC) 的指控达成和解。FTC指控迈兰制药在1998年获得某些成分的独家授权协议后，将通用名药物（学名药）劳拉西泮的价格提高2600%，并将氯拉西平的学名药价格提高3200%[65]。
注释
参考文献
外部链接
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