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泼尼松龙

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泼尼松龙
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泼尼松龙[5]INN:prednisolone)又名强的松龙[6],是一种糖皮质类固醇,用以治疗特定种类的过敏炎症自身免疫性疾病癌症[7][8]。可治疗病症如肾上腺机能不全英语adrenocortical insufficiency高血钙类风湿性关节炎皮肤炎、眼睛发炎、哮喘以及多发性硬化症[8]

泼尼松龙在生理条件(pH值7.4)下和在ALPB(解析线性化泊松-玻尔兹曼(模型))溶剂Wetoctanol(湿辛醇)中的三维空间填充模型。
事实速览 临床资料, 商品名 ...

本品可口服静脉注射,或作成皮肤乳膏和眼药水使用[8][9][10]

短期使用泼尼松龙的副作用为恶心疲劳[7],更严重的副作用则为引发精神病相关问题,每100人中约有5%的发生率[11]。长期使用的常见副作用有骨质疏松症、虚弱无力、念珠菌症,及容易出现瘀伤[8]。虽然个体在怀孕后期的短期使用对胎儿属于安全,然而在怀孕初期使用,或在后期长期使用,有可能会伤害到胎儿[1]。泼尼松龙系为氢羟肾上腺皮质素(氢化可体松)制成的糖皮质素[12]

泼尼松龙于1955年发现,同年核可为药物之用[12]。本品已名列世界卫生组织基本药物标准清单[13],现在已有通用名药物流通[8]美国于2023年最常用的处方药物中,泼尼松龙排名第146,开立的处方笺数量累计超过300万张[14][15]


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医疗用途

泼尼松龙是一种以糖皮质激素为主的皮质类固醇药物,其盐皮质激素活性低,使其可用于治疗多种范围广泛的炎症和自身免疫疾病[16],例如:哮喘[17]葡萄膜炎坏疽性脓皮病英语Pyoderma gangrenosum类风湿关节炎荨麻疹[18]血管性水肿[18]溃疡性结肠炎心包炎颞动脉炎英语Giant-cell arteritis克隆氏症贝尔氏麻痹症多发性硬化症[19]丛集性头痛血管炎急性淋巴性白血病自身免疫性肝炎[20]全身性红斑狼疮川崎氏病[21]皮肌炎[22]结节病[23]

泼尼松龙滴眼液是一种肾上腺皮质类固醇产品,制成无菌眼科悬浮液,用于减轻影响眼睛的肿胀、发红、痕痒和过敏反应[24][25]。它已开展探索作为治疗角膜炎的选项[26]。泼尼松龙也可用于治疗从季节性过敏至药物过敏的过敏反应[27]

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结膜炎

泼尼松龙也可用作局部外用的滴耳剂。[28]

泼尼松龙也可用于器官移植免疫抑制药物[22][29]

低剂量的泼尼松龙可用作治疗原发性肾上腺功能不全(爱迪生氏病[30][31]

皮质类固醇可抑制多种诱因的炎症反应,据推测疗效是会延迟或缓慢的[32]。它们能抑制水肿、纤维蛋白沉积、毛细血管扩张、白细胞迁移、毛细血管增生、成纤维细胞增生、胶原蛋白沉积、以疤痕形成的发炎[33]

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商用品牌名称为"Pred Forte"眼用悬浮液 (醋酸泼尼松龙眼用悬浮液,从右往左,第二瓶)。
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副作用

泼尼松龙的使用会带来一些不良反应:

  • 食欲增加,体重增加、恶心和不适
  • 感染风险增加;
  • 儿童的心血管疾病事件;
  • 皮肤病学的反应包括脸红、青肿/皮肤变色、伤口愈合不良、皮肤变薄、皮疹、积液积聚、和异常的毛发生长;
  • 高血糖,糖尿病患者可能需要增加胰岛素或糖尿病治疗;
  • 月经异常;
  • 对激素的反应较弱,尤其是在手术或疾病等压力大的情况下;
  • 电解质变化:血压升高、钠增加和低钾,导致碱中毒英语Alkalosis
  • 胃肠道系统的影响:胃壁肿胀、肝酶的可逆性增加和胃溃疡的风险;
  • 肌肉和骨骼异常,例如肌肉无力/肌肉流失、骨质疏松症、长骨骨折、肌腱断裂和背部骨折。
  • 神经系统影响,包括非自主运动(抽搐)、头痛眩晕
  • 心理社会的行为和情绪障碍[34]

,其中攻击性是最常见的认知方面的症状之一,特别是在口服使用时[35]

鼻中隔穿孔及和肠穿孔也是明显的副作用,在某些病理情况下会限制类固醇的使用[36][37]

在退出长期或大剂量使用泼尼松龙后,可能导致肾上腺功能不全[38]

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怀孕与喂哺母乳

尽管尚未有关于泼尼松龙在孕妇中使用的主要人体研究,对几种动物的研究显示它可能导致先天缺陷,例如增加唇颚裂的机会。当利益大于风险时,泼尼松龙应在孕妇身上使用,而母亲怀孕期间使用泼尼松龙时,所产下的孩子应该受到肾上腺功能受损的监控。

在服用泼尼松龙的母亲的母乳中发现有泼尼松龙[38]。然而目前没有数据显出个体在点滴眼药水后,体内出现泼尼松龙的程度[39][40]。不过当皮质类固醇经全身给药时,已有体内出现的记录,且可能会影响胎儿的生长[40],也不倡导个体在进行母乳哺育期间使用[40]

眼睛局部不良反应

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白内障

将泼尼松龙局部外用于眼睛时,可能出现以下副作用:

  • 白内障:长期使用皮质类固醇可能导致晶状体后部混浊。术后使用泼尼松龙滴眼剂也可能阻碍愈合过程[39]
  • 角膜变薄:长期使用皮质类固醇,角膜巩膜也有变薄可能。持续变薄最终可能导致角膜穿孔[39]
  • 青光眼: 长期使用皮质类固醇有可能导致眼内压升高,损伤视神经,并削弱视觉。罹患青光眼的个体,应谨慎使用。医生对使用皮质类固醇滴眼剂超过10天的患者会予以追踪监测[39]

药物交互作用

泼尼松龙滴眼剂与眼科非类固醇抗炎药(NSAIDs)共同给药可能会加剧其影响,导致如毒性等不必要的副作用。伤口愈合过程也可能受到阻碍[41]

泼尼松龙的药物交互作用包括其他免疫抑制剂 ,如硫唑嘌呤环孢素抗血小板药物a英语ntiplatelet drugs,如氯吡格雷抗凝剂 ,如达比加群华法林、或NSAIDs,如乙酰水杨酸(阿司匹林)、塞来昔布或是布洛芬[42]

药理学

作为糖皮质激素,泼尼松龙的亲脂性结构使其易于通过细胞膜,然后结合其位于细胞质中的各自的糖皮质激素受体(GCR)。结合后,GC/GCR复合物的形成导致分子伴侣从糖皮质激素受体的解离,使GC/GCR复合物在核内移位。此过程在结合后20分钟内发生。一旦进入细胞核,蛋白二聚体GC/GCR复合物结合到称为糖皮质激素反应元件(GREs)的特定DNA结合,从而导致基因表达或抑制。正反应元件(GREs)与负反应元件(GREs)的结合会导致抗炎蛋白的合成,这会阻断炎症基因的转录[43]

化学

泼尼松龙是一种孕烷有机化合物皮质类固醇,它与其同源的强的松密切相关,两者具有相同结构的化合物,除了在C11附近节省了两个氢分子。它也被称为δ1-皮质醇、δ1-氢化强的松、脱氢皮质醇1号及2号、脱氢皮质醇1号及2号、或脱氧皮质醇1号及2号[44][45]

社会与文化

运动员禁用

作为一种糖皮质激素,根据世界反兴奋剂组织(WADA)的反兴奋剂规定,未经授权或在比赛中途透过口服、静脉注射、肌肉注射或以直肠途径临时使用泼尼松龙均被禁止[46][47]。符合WADA规定的话,该药物可与TUE(治疗用途豁免)于比赛中使用。在比赛中局部使用泼尼松龙,以及在比赛以外的任何用途则不受规范[46]。根据《奇幻熊》网站在2016年10月3日公布的最新一份解密指日本乒乓球运动员福原爱于2016年5月18日至6月17日的比赛期间曾在国际乒联的许可下获得该药物的“治疗用途豁免”。 tu

兽医用途

泼尼松龙也可用于治疗猫、狗、马匹、小型哺乳动物(例如雪貂)、鸟类和爬行动物的炎症和过敏性疾病[48][49]

药剂名称

  • “柏理”康速龙锭,5毫克,(陪尼皮质醇),台湾"应元化学制药公司"(柏理公司委托)。Compesolon Tablets 5mg "Pine Lawer" (Prednisolone).

参考文献

外部链接

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