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泼尼松龙
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泼尼松龙[5](INN:prednisolone)又名强的松龙[6],是一种糖皮质类固醇,用以治疗特定种类的过敏、炎症、自身免疫性疾病及癌症[7][8]。可治疗病症如肾上腺机能不全、高血钙、类风湿性关节炎、皮肤炎、眼睛发炎、哮喘以及多发性硬化症[8]。
本品可口服和静脉注射,或作成皮肤乳膏和眼药水使用[8][9][10]。
短期使用泼尼松龙的副作用为恶心和疲劳[7],更严重的副作用则为引发精神病相关问题,每100人中约有5%的发生率[11]。长期使用的常见副作用有骨质疏松症、虚弱无力、念珠菌症,及容易出现瘀伤[8]。虽然个体在怀孕后期的短期使用对胎儿属于安全,然而在怀孕初期使用,或在后期长期使用,有可能会伤害到胎儿[1]。泼尼松龙系为氢羟肾上腺皮质素(氢化可体松)制成的糖皮质素[12]。
泼尼松龙于1955年发现,同年核可为药物之用[12]。本品已名列世界卫生组织基本药物标准清单中[13],现在已有通用名药物流通[8]。美国于2023年最常用的处方药物中,泼尼松龙排名第146,开立的处方笺数量累计超过300万张[14][15]
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医疗用途
泼尼松龙是一种以糖皮质激素为主的皮质类固醇药物,其盐皮质激素活性低,使其可用于治疗多种范围广泛的炎症和自身免疫疾病[16],例如:哮喘[17]、葡萄膜炎、坏疽性脓皮病、类风湿关节炎、荨麻疹[18]、血管性水肿[18]、溃疡性结肠炎、心包炎、颞动脉炎及克隆氏症、贝尔氏麻痹症、多发性硬化症[19]、丛集性头痛、血管炎、急性淋巴性白血病及自身免疫性肝炎[20]、全身性红斑狼疮、川崎氏病[21]、皮肌炎[22]和结节病[23]。
泼尼松龙滴眼液是一种肾上腺皮质类固醇产品,制成无菌眼科悬浮液,用于减轻影响眼睛的肿胀、发红、痕痒和过敏反应[24][25]。它已开展探索作为治疗角膜炎的选项[26]。泼尼松龙也可用于治疗从季节性过敏至药物过敏的过敏反应[27]。

泼尼松龙也可用作局部外用的滴耳剂。[28]
低剂量的泼尼松龙可用作治疗原发性肾上腺功能不全(爱迪生氏病)[30][31]。
皮质类固醇可抑制多种诱因的炎症反应,据推测疗效是会延迟或缓慢的[32]。它们能抑制水肿、纤维蛋白沉积、毛细血管扩张、白细胞迁移、毛细血管增生、成纤维细胞增生、胶原蛋白沉积、以疤痕形成的发炎[33]。

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副作用
泼尼松龙的使用会带来一些不良反应:
- 食欲增加,体重增加、恶心和不适;
- 感染风险增加;
- 儿童的心血管疾病事件;
- 皮肤病学的反应包括脸红、青肿/皮肤变色、伤口愈合不良、皮肤变薄、皮疹、积液积聚、和异常的毛发生长;
- 高血糖,糖尿病患者可能需要增加胰岛素或糖尿病治疗;
- 月经异常;
- 对激素的反应较弱,尤其是在手术或疾病等压力大的情况下;
- 电解质变化:血压升高、钠增加和低钾,导致碱中毒;
- 胃肠道系统的影响:胃壁肿胀、肝酶的可逆性增加和胃溃疡的风险;
- 肌肉和骨骼异常,例如肌肉无力/肌肉流失、骨质疏松症、长骨骨折、肌腱断裂和背部骨折。
- 神经系统影响,包括非自主运动(抽搐)、头痛及眩晕;
- 心理社会的行为和情绪障碍[34]
,其中攻击性是最常见的认知方面的症状之一,特别是在口服使用时[35]。
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尽管尚未有关于泼尼松龙在孕妇中使用的主要人体研究,对几种动物的研究显示它可能导致先天缺陷,例如增加唇颚裂的机会。当利益大于风险时,泼尼松龙应在孕妇身上使用,而母亲怀孕期间使用泼尼松龙时,所产下的孩子应该受到肾上腺功能受损的监控。
在服用泼尼松龙的母亲的母乳中发现有泼尼松龙[38]。然而目前没有数据显出个体在点滴眼药水后,体内出现泼尼松龙的程度[39][40]。不过当皮质类固醇经全身给药时,已有体内出现的记录,且可能会影响胎儿的生长[40],也不倡导个体在进行母乳哺育期间使用[40]。

将泼尼松龙局部外用于眼睛时,可能出现以下副作用:
药物交互作用
泼尼松龙滴眼剂与眼科非类固醇抗炎药(NSAIDs)共同给药可能会加剧其影响,导致如毒性等不必要的副作用。伤口愈合过程也可能受到阻碍[41]。
泼尼松龙的药物交互作用包括其他免疫抑制剂 ,如硫唑嘌呤或环孢素、抗血小板药物a,如氯吡格雷 、抗凝剂 ,如达比加群或华法林、或NSAIDs,如乙酰水杨酸(阿司匹林)、塞来昔布或是布洛芬[42]。
药理学
作为糖皮质激素,泼尼松龙的亲脂性结构使其易于通过细胞膜,然后结合其位于细胞质中的各自的糖皮质激素受体(GCR)。结合后,GC/GCR复合物的形成导致分子伴侣从糖皮质激素受体的解离,使GC/GCR复合物在核内移位。此过程在结合后20分钟内发生。一旦进入细胞核,蛋白二聚体GC/GCR复合物结合到称为糖皮质激素反应元件(GREs)的特定DNA结合,从而导致基因表达或抑制。正反应元件(GREs)与负反应元件(GREs)的结合会导致抗炎蛋白的合成,这会阻断炎症基因的转录[43]。
化学
泼尼松龙是一种孕烷有机化合物的皮质类固醇,它与其同源的强的松密切相关,两者具有相同结构的化合物,除了在C11附近节省了两个氢分子。它也被称为δ1-皮质醇、δ1-氢化强的松、脱氢皮质醇1号及2号、脱氢皮质醇1号及2号、或脱氧皮质醇1号及2号[44][45]。
社会与文化
作为一种糖皮质激素,根据世界反兴奋剂组织(WADA)的反兴奋剂规定,未经授权或在比赛中途透过口服、静脉注射、肌肉注射或以直肠途径临时使用泼尼松龙均被禁止[46][47]。符合WADA规定的话,该药物可与TUE(治疗用途豁免)于比赛中使用。在比赛中局部使用泼尼松龙,以及在比赛以外的任何用途则不受规范[46]。根据《奇幻熊》网站在2016年10月3日公布的最新一份解密指日本乒乓球运动员福原爱于2016年5月18日至6月17日的比赛期间曾在国际乒联的许可下获得该药物的“治疗用途豁免”。 tu
兽医用途
药剂名称
- “柏理”康速龙锭,5毫克,(陪尼皮质醇),台湾"应元化学制药公司"(柏理公司委托)。Compesolon Tablets 5mg "Pine Lawer" (Prednisolone).
参考文献
外部链接
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