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泼尼松龙

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泼尼松龙
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潑尼松龍[5]INN:prednisolone)又名强的松龙[6],是一種糖皮質類固醇,用以治療特定種類的過敏炎症自體免疫性疾病癌症[7][8]。可治療病症如腎上腺機能不全英语adrenocortical insufficiency高血鈣類風濕性關節炎皮膚炎、眼睛發炎、哮喘以及多發性硬化症[8]

潑尼松龍在生理條件(pH值7.4)下和在ALPB(解析線性化泊松-玻爾茲曼(模型))溶劑Wetoctanol(濕辛醇)中的三維空間填充模型。
事实速览 臨床資料, 商品名 ...

本品可口服靜脈注射,或作成皮膚乳膏和眼藥水使用[8][9][10]

短期使用潑尼松龍的副作用為噁心疲勞[7],更嚴重的副作用則為引發精神病相關問題,每100人中約有5%的發生率[11]。長期使用的常見副作用有骨質疏鬆症、虛弱無力、念珠菌症,及容易出現瘀傷[8]。雖然個體在懷孕後期的短期使用對胎兒屬於安全,然而在懷孕初期使用,或在後期長期使用,有可能會傷害到胎兒[1]。潑尼松龍係為氫羥腎上腺皮質素(氫化可體松)製成的糖皮質素[12]

潑尼松龍於1955年發現,同年核可為藥物之用[12]。本品已名列世界衛生組織基本藥物標準清單[13],現在已有學名藥流通[8]美國於2023年最常用的處方藥物中,潑尼松龍排名第146,開立的處方箋數量累計超過300萬張[14][15]


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醫療用途

潑尼松龍是一種以糖皮質激素為主的皮質類固醇藥物,其鹽皮質激素活性低,使其可用於治療多種範圍廣泛的炎症和自體免疫疾病[16],例如:哮喘[17]葡萄膜炎壞疽性膿皮病英语Pyoderma gangrenosum類風濕關節炎蕁麻疹[18]血管性水腫[18]潰瘍性結腸炎心包炎顳動脈炎英语Giant-cell arteritis克隆氏症貝爾氏麻痹症多發性硬化症[19]叢集性頭痛血管炎急性淋巴性白血病自體免疫性肝炎[20]全身性紅斑狼瘡川崎氏病[21]皮肌炎[22]結節病[23]

潑尼松龍滴眼液是一種腎上腺皮質類固醇產品,製成無菌眼科懸浮液,用於減輕影響眼睛的腫脹、發紅、痕癢和過敏反應[24][25]。它已開展探索作為治療角膜炎的選項[26]。潑尼松龍也可用於治療從季節性過敏至藥物過敏的過敏反應[27]

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結膜炎

潑尼松龍也可用作局部外用的滴耳劑。[28]

潑尼松龍也可用於器官移植免疫抑制藥物[22][29]

低劑量的潑尼松龍可用作治療原發性腎上腺功能不全(愛迪生氏病[30][31]

皮質類固醇可抑制多種誘因的炎症反應,據推測療效是會延遲或緩慢的[32]。它們能抑制水腫、纖維蛋白沉積、毛細血管擴張、白細胞遷移、毛細血管增生、成纖維細胞增生、膠原蛋白沉積、以疤痕形成的發炎[33]

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商用品牌名稱為"Pred Forte"眼用懸浮液 (醋酸潑尼松龍眼用懸浮液,從右往左,第二瓶)。
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副作用

潑尼松龍的使用會帶來一些不良反應:

  • 食慾增加,體重增加、噁心和不適
  • 感染風險增加;
  • 兒童的心血管疾病事件;
  • 皮膚病學的反應包括臉紅、青腫/皮膚變色、傷口癒合不良、皮膚變薄、皮疹、積液積聚、和異常的毛髮生長;
  • 高血糖,糖尿病患者可能需要增加胰島素或糖尿病治療;
  • 月經異常;
  • 對激素的反應較弱,尤其是在手術或疾病等壓力大的情況下;
  • 電解質變化:血壓升高、鈉增加和低鉀,導致鹼中毒英语Alkalosis
  • 胃腸道系統的影響:胃壁腫脹、肝酶的可逆性增加和胃潰瘍的風險;
  • 肌肉和骨骼異常,例如肌肉無力/肌肉流失、骨質疏鬆症、長骨骨折、肌腱斷裂和背部骨折。
  • 神經系統影響,包括非自主運動(抽搐)、頭痛眩暈
  • 心理社會的行為和情緒障礙[34]

,其中攻擊性是最常見的認知方面的症狀之一,特別是在口服使用時[35]

鼻中隔穿孔及和腸穿孔也是明顯的副作用,在某些病理情況下會限制類固醇的使用[36][37]

在退出長期或大劑量使用潑尼松龍後,可能導致腎上腺功能不全[38]

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懷孕與餵哺母乳

儘管尚未有關於潑尼松龍在孕婦中使用的主要人體研究,對幾種動物的研究顯示它可能導致先天缺陷,例如增加唇顎裂的機會。當利益大於風險時,潑尼松龍應在孕婦身上使用,而母親懷孕期間使用潑尼松龍時,所產下的孩子應該受到腎上腺功能受損的監控。

在服用潑尼松龍的母親的母乳中發現有潑尼松龍[38]。然而目前沒有數據顯出個體在點滴眼藥水後,體內出現潑尼松龍的程度[39][40]。不過當皮質類固醇經全身給藥時,已有體內出現的記錄,且可能會影響胎兒的生長[40],也不倡導個體在進行母乳哺育期間使用[40]

眼睛局部不良反應

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白內障

將潑尼松龍局部外用於眼睛時,可能出現以下副作用:

  • 白內障:長期使用皮質類固醇可能導致晶狀體後部混濁。術後使用潑尼松龍滴眼劑也可能阻礙癒合過程[39]
  • 角膜變薄:長期使用皮質類固醇,角膜鞏膜也有變薄可能。持續變薄最終可能導致角膜穿孔[39]
  • 青光眼: 長期使用皮質類固醇有可能導致眼內壓升高,損傷視神經,並削弱視覺。罹患青光眼的個體,應謹慎使用。醫生對使用皮質類固醇滴眼劑超過10天的患者會予以追蹤監測[39]

藥物交互作用

潑尼松龍滴眼劑與眼科非類固醇抗發炎藥(NSAIDs)共同給藥可能會加劇其影響,導致如毒性等不必要的副作用。傷口癒合過程也可能受到阻礙[41]

潑尼松龍的藥物交互作用包括其他免疫抑制劑 ,如硫唑嘌呤環孢素抗血小板藥物a英语ntiplatelet drugs,如氯吡格雷抗凝劑 ,如達比加群華法林、或NSAIDs,如乙醯柳酸(阿斯匹靈)、塞來昔布或是布洛芬[42]

藥理學

作為糖皮質激素,潑尼松龍的親脂性結構使其易於通過細胞膜,然後結合其位於細胞質中的各自的糖皮質激素受體(GCR)。結合後,GC/GCR複合物的形成導致分子伴侶從糖皮質激素受體的解離,使GC/GCR複合物在核內移位。此過程在結合後20分鐘內發生。一旦進入細胞核,蛋白二聚體GC/GCR複合物結合到稱為糖皮質激素反應元件(GREs)的特定DNA結合,從而導致基因表達或抑制。正反應元件(GREs)與負反應元件(GREs)的結合會導致抗炎蛋白的合成,這會阻斷炎症基因的轉錄[43]

化學

潑尼松龍是一種孕烷有機化合物皮質類固醇,它與其同源的強的松密切相關,兩者具有相同結構的化合物,除了在C11附近節省了兩個氫分子。它也被稱為δ1-皮質醇、δ1-氫化強的松、脫氫皮質醇1號及2號、脫氫皮質醇1號及2號、或脫氧皮質醇1號及2號[44][45]

社會與文化

運動員禁用

作為一種糖皮質激素,根據世界反興奮劑組織(WADA)的反興奮劑規定,未經授權或在比賽中途透過口服、靜脈注射、肌肉注射或以直腸途徑臨時使用潑尼松龍均被禁止[46][47]。符合WADA規定的話,該藥物可與TUE(治療用途豁免)於比賽中使用。在比賽中局部使用潑尼松龍,以及在比賽以外的任何用途則不受規範[46]。根據《奇幻熊》網站在2016年10月3日公佈的最新一份解密指日本乒乓球運動員福原愛於2016年5月18日至6月17日的比賽期間曾在國際乒聯的許可下獲得該藥物的「治療用途豁免」。 tu

獸醫用途

潑尼松龍也可用於治療貓、狗、馬匹、小型哺乳動物(例如雪貂)、鳥類和爬行動物的炎症和過敏性疾病[48][49]

藥劑名稱

  • 「柏理」康速龍錠,5毫克,(陪尼皮質醇),臺灣"應元化學製藥公司"(柏理公司委托)。Compesolon Tablets 5mg "Pine Lawer" (Prednisolone).

參考文獻

外部連結

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