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唑吡坦
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唑吡坦（INN：zolpidem）是一種新型非苯二氮䓬類鎮靜催眠藥，屬於Z-drugs，對正常睡眠時相干擾較少，且能顯著縮短入睡時間，後遺效應、耐受性、依賴性及停藥戒斷症較輕。唑吡坦的抗焦慮、中樞性骨骼肌鬆弛和抗驚厥作用很弱[1]。約在口服30-90分鐘內起效，藥效維持至少兩至三小時[2][3][4]。
 | 此條目需要擴充。 (2014年2月13日) |
唑吡坦在市面上常見的藥名包括：Stilnox、Zoldem、Adormix、Ambien、Ambien CR、Edluar 等等[5][6][7][8]。中國大陸商品名為思諾思（Stilnox），台灣則有佐沛眠（Zolpium）、使蒂諾斯等名稱。
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藥理學
唑吡坦是GABAA受體的正別構調節劑，它選擇性結合GABAA受體的α1亞基，因此它具有較強的催眠和較弱的抗焦慮、肌肉鬆弛和抗驚厥特性。[9]與地西泮不同，唑吡坦可以與αβGABAA受體結合，它被證明與α1-α1界面結合。[10]唑吡坦對α2-和α3-亞基的親和力比對α1低10倍，且對含α5亞基的受體沒有表現出明顯的親和力。[11][12]含α1亞基的苯二氮卓位點（舊稱ω1）主要存在於大腦中，而含α2亞基的苯二氮卓位點（舊稱ω2）主要存在於脊柱中，因此唑吡坦更易於與位於大腦而不是脊柱中的GABAA受體結合。[13]唑吡坦對含有γ1和γ3亞基的受體沒有親和力，並且像絕大多數苯二氮卓類藥物一樣，它也對含有α4和α6亞基的受體缺乏親和力。[14]唑吡坦或許是通過誘導受體構象來調節受體，它誘導的構象能夠通過正調節位點調節激動劑γ-氨基丁酸與其同源受體的結合強度，而不影響脫敏或峰值電流。[15]
與扎來普隆類似, 唑吡坦可能增加慢波睡眠，但對第二睡眠期沒有影響。[16]一項比較苯二氮卓類藥物與非苯二氮卓類藥物的文獻綜述顯示，唑吡坦和苯二氮卓類藥物在入睡潛伏期、總睡眠持續時間、覺醒次數、睡眠質量、不良事件、耐受性、失眠反彈和日間警覺性方面幾乎沒有顯著的差異。[17]
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微粒體研究表明唑吡坦由CYP3A4（61%）、CYP2C9（22%）、CYP1A2（14%）、CYP2D6（<3%）和CYP2C19（<3%）代謝。[18]只有不到1%以原藥形式從尿液排出。[9]唑吡坦的絕對生物利用度約為70%，在2小時內達到峰值濃度，在健康成年人中半衰期為2至3小時，[9][19]但在兒童中會縮短，在老年人和肝功能有問題的人群中延長。
在肝功能不全的人群中，其生物利用度增加。消除率減少和消除半衰期增長致大約十個小時。在腎功能不全的人群中，可觀察到清除率中等降低。其他參數不變。唑吡坦不能通過透析清除。[20]
參考資料
外部連結
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